[학술 정보] 자몽 과일속 Bergamottin 성분의 CYP450 3A4 Inhibitor 로서의 역할 (PDF 자료)

[케이]

첨부_

Bergamottin and its Role as a Drug Inhibitor.pdf

내용을 간략하게 요약하자면,

1) 전체 의약품들중에서 50 % 정도의 매우 많은 약물들을 대사 처리하는 CYP450 3A4 효소에 대해서 Inhibition 작용을 하며,

(그만큼 3A4 효소는 매우 중요한 역할을 하며, 이 CYP450 3A4 효소에 의해 대사를 받는 기질로서 대표적인 약물들은 이름만 들으면 아실만한 약물로서 아래와 같습니다.)

상품명- 노바스크, 리피토, 호르몬제제들, 넥시움, 탁솔, 파스틱, 아빌리파이, 클래리시드, 자낙스, 프로그랖, 헤르벤, 자니딥, 조코, 글리벡, 세레타이드, 비아그라, 시알리스, 스틸녹스, 액토스, 싱귤레어, 스포라녹스, 쎄로켈, 로아큐탄, 온글라이자, 엘리퀴스, 자렐토, 브릴린타, 베시케어, 무코스타, 아리셉트, 클라리틴(에리우스), BUP-4, 하루날디, 자트랄엑스엘서방정, 디트루시톨 등)

성분명-

atrovastatin, amlodipine, 호르몬(estradiol, dienogest, progesterone), omeprazole, paclitaxel, nateglinide, risperidone, aripiprazole, clarithromycin, alprazolam, cyclosporine, tacrolimus, diltiazem, lercarnidipine, simvastatin, imatinib, salmeterol, 모든 해피드러그  (sildenafil, tadafil 등), zolpidem, pioglitazone, montelukast, itrazonazole, quetiapine, isotretinoin, DPP-4 억제제(saxagliptin, evogliptin, gemigliptin 등) , 차세대 경구용 항혈전제들 NOAC (apixaban, rivaroxaban, ticagrelor), solifenacain, rebamipide, donepezil, loratadine, propiverine, 배뇨장애 치료제들(tamsulosin, alfuzosin 등), tolterodine, etoricoxib, polmacoxib)

2) 이 억제 (inhibition)의 강도는 very effective 하다고 표현되어 있으며,

3) UV (자외선) 을 쬐어주거나, 열을 가했을때 이 Bergamottin 성분이 분해, 소실 되었다고

기술되어 있습니다.

참고가 되시길 바랍니다.

[케이]

오늘 어떤 약사님의 부인분과 얘기를 나누던 중에 아침마다 자주 자몽즙을 드신다고 하면서 제가 보는 앞에서 컵에 따라 드시고, 커피도 자주 드시는데, caffeine 은 CYP1A2, 3A4 의 기질이고, 자몽 과일속의 bergamottin 성분은 CYP3A4 의 strong inhibitor 이기 때문에 음식-음식 상호작용이 나타날 수 있고, 이 결과로 caffeine 의 체내 AUC 가 500 % 정도 증가하고 배설(신장 clearance) 이 80 % 정도 감소할 수 있을 것으로 생각됩니다. 60세 정도 되시는데 매우 건강하신 편이시긴 하고 잠이 안 오신다며 매일 4시간 정도만 주무시고 있으신다고 합니다. 자몽이라는 과일이 어느 순간부터 우리 삶, 건강에 영향을 주고 있었던 것 같습니다.

[케이]

1잔의 경우 임상적으로 유의미하게 큰 정도로 AUC 가 증가하지는 않는다고 하지만,
요즘 5~ 6 가지 당뇨, 혈압, 심장, 혈전 약 등 여러가지 약물들을 함께 복용하시는 분들이 많기 때문에 여전히 주의를 할 필요가 있지 않나 생각됩니다.