현재 대부분의 레보도파 약제는 레보도파와 함께 카비도파가 일정량 함유되어 있습니다. 그 이유는 카비도파가 레보도파를 도파민으로 대사 되는 것을 막는 작용이 있기 때문에 카비도파를 함께 복용하여 많은 량의 레보도파가 뇌에 도달하게 하기 위해서 입니다.
* 레보도파의 자연 대사 과정은?
도파민은 뇌혈관 장벽을 통과할 수 없기 때문에 외부에서 투여해도 뇌에 흡수되지 못합니다. 그러나 레보도파는 도파민의 전구물질로서 뇌혈관 장벽을 통과할 수 있기 때문에 파킨슨병 환자에서 성공적으로 투여할 수 있습니다. 그런데 경구로 투여 된 레보도파는 장에서 흡수되는데 이중 95% 이상은 뇌로 들어가기 전에 도파민으로 변화되게 됩니다. 그런 관계로 불과 1% 이내의 레보도파만이 뇌혈관 장벽을 통과하여 선조체 조직에 들어가게 됩니다.
* 카비도파(Carbidopa)란?
카비도파는 레보도파를 도파민으로 변화 시키는 효소인 도파 복실라아제를 억제하는 물질로서 레보도파가 도파민으로 대사 되지 않고 많은 량이 뇌에 도달 할 수 있도록 해줍니다. 그래서 현재 대부분의 레보도파 제제는 카비도파와 같은 도파 복실라아제가 혼합된 상태로 제조 되고 있습니다. 카비도파는 도파민에 의해 발생되는 오심, 구토, 저혈압, 빈맥, 오렌지색 오줌 등의 부작용을 억제하는 효과도 있습니다.
* 오심, 구토를 예방 할 수 있는 카비도파의 적정량은?
말초의 도파 복실라아제를 하루 70 내지 100 mg 투여할 때 효과적으로 억제가 가능합니다. 이 농도 이하로 투여 할 경우에는 오심, 구토 등의 부작용이 발생할 수 있습니다.
본제(이지레보정: 스타레보 복제약)는 파킨슨병 치료제의 주 약인 레보도파와 도파탈탄효소 억제제인 카비도파 및 콤트(COMT) 저해제인 엔타카폰을 함유하는 복합제이다.
이 세가지 성분을 함유함으로써 다음과 같은 특징을 나타낸다.
- 레보도파는 중추신경계에서 대사 되어 도파민으로 전환, 약효를 발현 시킴.
- 카비도파는 도파탈탄효소(DDC)를 억제하여 레보도파의 혈중 농도 변동을 최소화 시킴.
- 도파탈탄효소 억제 후 레보도파의 대사를 주로 담당하는 콤트를 엔타카폰이 억제하여 레보도파의 반감기 연장 및 혈중 농도를 일정하게 유지 시킴.
- 세 가지 성분을 하나의 정제에 포함하여 복용이 편리함.
- 다양한 용량 구성으로 환자의 상태에 따라 선택 투여가 가능함.
*마도파에 있는 벤세라짓은 카비도파와 하는 일이 같습니다.
http://www.ilhwa.co.kr/product/product_25_view.asp?SKey=&SWord=&pageno=2&SCate2=&SCate3=&seq=100418
http://www.js-parkinson.com/page/pdtx/levodopa.htm?ckattempt=1
첫댓글 감사합니다. 어려운 약 공부입니다. 좋은 하루 되세요!
열공하는 모습이 보기에 좋습니다
감사합니다 공부가 됩니다
마도파 125에 포함되어 있는 벤세라짓의 기능을 알았네요. 궁금했는데