스크랩 항히스타민제

[겨울사랑]

 항히스타민제(antihistamines)

◆ 히스타민

1. 정의 - 혈액과 여러 조직에 존재하는 생리활성물질(β-이미다졸에틸아민)

2. 특징 - 조직 속에서는 비만세포(mast cell), 혈액 속에서는 백혈구의 호염기구의 과립속에서 보임

         체내에 다량 존재 시 아나팔락시스를 일으킴

◆ 항히스타민제

1. 정의 - 히스타민의 작용에 길항(拮抗)하는 약물

2. 특징

  1) 히스타민이 각 조직에 작용을 미치는 부위(히스타민 수용체)에서 길항

  2) 1930년대부터 매우 많은 항히스타민제가 개발되어 알레르기성 증상에 쓰여

     옴(H1차단제)

  3) 1970년대 위산분비를 억제하는 항히스타민제 소개(H2차단제)

  4) 알레르기질환의 대증요법으로 가장 많이 사용

3. 항히스타민제 분류

  1) 제1세대 항히스타민제 : diphenhydramine, chlorpheniramine,

                          hydrodxyzine

                          경증이나 중등도 증상 치료에 좋은 효과가 있다.

  2) 제2세대항히스타민제 : Terfenadine(Seldane), asetemizole,  loratadine(Claitine), cetirizine(Zyrtec)

                         졸림작용이 적고 작용이 빠르나 가격이 비쌈

                         telfenadine은 상용량으로도 심혈관계 부작용을 일으킬 수 있으며 asetemizole은 항진균제나 매크로라이

                         드계 항생제와 병용투여시 심각한 부작용

  3) 제3세대항히스타민제 : fexofenadine (Allegra), levocetirizine (Xyzal), desloratadine (Clarinex), tecastemizole(Soltala)

  4) 분무식 항히스타민제 : Azelastin(Asterin 0.1% 코 스프레이)

                         전신적으로 흡수되어 졸음을 유발할 수 있다.

4. 약리작용 

  1) 유리된 히스타민이 조직세포의 히스타민 수용체와 결합하는 것을 차단

  2) 약물이 혈관 속으로 들어가면 혈관 내의 마스트 세포의 움직임을 억제해

    서, 그 안에 들어 있는 히스타민 등 화학전달물질이 밖으로 나오지 못하도

    록 함

  3) 이미 분비되어 작용을 나타낸 히스타민의 작용을 반전시키는 것보다 히스

     타민의 작용을 미리 차단하는데 효과가 있으므로 조기에 사용이 중요.

  4) 규칙적으로 혈중 농도를 유지하는 것이 중요.

  5) 히스타민 길항제(HISTAMINE ANTAGONISTS) : 생리적 길항제, 분비억제제,

                                               수용체 길항제

  6) H1수용체 길항제(H1차단제) : H1수용체에 대하여 가역적 경쟁적 길항작용

     으로 히스타민 차단

H1수용체 길항제(H1 차단제)	H2수용체 길항제(H2 차단제)
(1) 알러지 반응 (2) 멀미, 전정기관 장애 (3) 임신성 구토 (입덧)	(1) 십이지장 궤양 (2) 위궤양 (3) 위식도 역류질환 (4) 과 위산분비 질환

              

5. 약물의 종류

약물		성인사용량	항콜린성	비고
제 1 세대 항histamine제
Ethanolamines	Carbinoxamine(Clistin) Dimenhydrinate(salt of diph Enhydramine)(Dramamine)	4-8mg 50mg	+++ +++	경도,중등도이 진정 현저한 진정 : 항 동요병작용
	Diphenhydramine(Benadryl)	25-50mg	+++	현저한 진정 : 항 동요병작용
	Doxylamine(Decapryn)	1.25-25mg	Nd	현저한 진정 : 현재 OTC 수면보조제로만 이용
Ethylenediamines	Pyrilamine(Neo-Antergan)	25-50mg	+	중등도의 진정:OTC수면보조제의 성분
	Tripelennamine(PBZ)	25-50mg	+	중등도의 진정
Piperazine 유도체	Hydroxyzine(Atarax)	25-100mg	Nd	현저한 진정
	Cyclizine(Marezine)	25-50mg	-	경도의 진정 : 항동요병작용
	Meclizine(Bonine)	25-50mg	-	경도의 진정 : 항동요병작용
Alkylamines	Brompheniramine(Dimetane)	4-8mg	+	경도의 진정
	Chloropheniramine(ChlorTrimeton)	4-8mg	+	경도의 진정 : OTC감기약의 흔한 성분
Phenothiazine 유도체	Promethazine(Periactin)	10-25mg	+++	현저한 진정 : 항구토
기타	Cyproheptadine(Periactin)	4mg	+	중등도의 진정 : 항 serotonin작용도 가짐
제 2 세대 항 histamine제
Piperidines	Astemizole(Hismanal)	10mg	-	느린 작용 시작
	Fexofenadine(Allegra)	60mg	-	낮은 부정맥 위험도
	Terfenadine(Seldane)	10mg	-	빠른 작용 시간
기타	Loratadine(Claritin)	10mg	-	긴 작용시간
	Cetirizine(Zyrtec)	5-10mg	-

7. 적응증

  1) H1 차단제 - 알레르기성 질환의 대증요법으로 많이 사용, 제토약, 멀미예

    방약으로도 사용.

   ① 기관지 천식 : 효과가 그리 뚜렷하지 않다.

   ② 두드러기 : 연고로 쓰이는 일이 많으며, 피하 또는 정맥주사나 내복약으

      로 쓰인다.

   ③ 피부염·약물 두드러기 : 옻이 오르거나 독충·벌레에 쐬었을 때 가려움 감

      소 및 약물 두드러기

   ④ 화분증(花粉症)·비염 : 식물의 꽃가루가 항원이 되는 화분증과 비염

   ⑤ 감기 : 감기에는 알레르기성 증상이 따르는 경우가 많으므로 대증적으로

      항히스타민제를 사용

  2) H2차단제 - 히스타민의 위산분비촉진작용에 길항하는 것을 이용하여 위궤

     양 치료약으로 이용

8. 부작용

  1) 진정효과로 인한 졸리운 현상, 근육이 무력해지는 느낌, 현기증 - 최근 개

     선약물이 많아짐      

  2) 입안이 건조해지거나 배뇨이상,  시야혼탁, 기립성 저혈압, 위장장애 

  3) 내성으로 인한 약효감소