구충제의 종류라네요.(네이버 지식백과)

1.알벤다졸(Albendazole) 경구용 광범위 구충제로서 benzimidazole carbamate유도체이다. 선충류(nematode) 유충과 성충에 효과적으로 작용한다. 조충류(cestode)의 경우에는 주로 성충기에 작용한다. 분자량은 265이며, 비수용성이다. 대사가 빨라 혈류에서 albendazole 자체로 검출되기는 힘들다. 경구투여 2.4시간에 sulphoxide 대사산물이 최고 농도에 이르고, 단백질과 결합하여 여러 조직에 잘 분포하며, 반감기는 8.5시간이다. Sulphoxide가 항기생충 작용을 하며, 약제 효과의 대부분을 차지한다. 약제는 충체의 포도당 대사(glucose metabolism)와 미세관(microtubule) 합성을 억제하는 것으로 알려져 있다. 부작용으로 일시적인 위장관 증상, 두통, 간 효소치의 증가와 백혈구 감소가 있을 수 있으나 가역적이다. 회충증(ascariasis), 구충 감염증(hookworm infections), 분선충증(strongyloidiasis), 요충증(enterobiasis), 편충증(trichuriasis), 동양모양선충증(trichostrongyliasis), 간과 장모세선충증(capillariasis), 유충이행증(larva migrans), 악구충증(gnathostomiasis) 등 장내와 조직 침입 선충증과 조직내 조충증, 특히 뇌유구낭미충증(cerebral cysticercosis), 포충증(hydatidosis) 등의 치료에 광범위하게 사용한다. 원충의 하나인 미포자충(microsporidia) 감염에도 사용할 수 있다. 단, 편충증에 대한 효과는 약한 편이며, 고래회충증(anisakiasis, 아니사키스증)에는 효과가 없다. 사상충증 치료에도 diethylcarbamazine이나 ivermectin과 함께 사용한다. 장내 선충증 치료에는 400 mg을 1회 경구투여한다. 조직내 선충증에는 하루 400 mg을 3-14일간 투여하면 좋은 효과를 보인다. 포충증은 하루 800 mg을 2분복하여 30일간 경구투여한다. 뇌유구낭미충증은 하루 800 mg을 2분복하여 21일간 경구투여한다. 2.구연산디에틸카바마진(Diethylcarbamazine citrate, DEC) Piperazine 유도체이며, 수용성이다. 염기의 분자량은 199이며, citrate 유도체의 분자량은 391이다. 약제는 미세사상충과 성충에 모두 작용하는 것으로 알려져 있다. 경구투여 시 쉽게 흡수되며, 1-2시간 이내에 최고 혈중 농도에 도달한다. 산성 요(urine)의 경우에는 반감기가 짧아 2-3시간이지만, 알칼리성 요의 경우에는 10시간으로 연장된다. 소변으로 거의 모두 배출되며, 약제의 70% 이상이 대사산물로 나타난다. 미세사상충의 움직임을 차단하며, 표피구조도 변화한 다음 숙주 방어기전에 의해 파괴되도록 한다. 성충에 대한 상세한 작용기전은 알려지지 않았다. 부작용으로 발열, 두통, 어지러움 등 심한 몸살 증상이 흔히 나타나며, 그 외에 식욕 부진, 권태, 담마진, 구토, 천식 등이 투여한 후 몇 시간 내에 나타날 수 있으나, 보통 치료 5일째쯤 없어진다. 초기의 심한 부작용은 미세사상충이 사멸하며 대량의 항원을 혈액내에 유리함으로써 이에 대한 알레르기반응을 유발하기 때문이라고 한다. Microfilaremia가 심하면 치명적인 수막뇌염이 생길 가능성이 있으므로 효과의 득실을 따져 치료를 결정해야 한다. 단백뇨가 나타날 수 있으나 가역적이다. 부작용을 줄이기 위해 항히스타민제나 부신 피질 호르몬제를 사용하기도 한다. 말레이사상충(Brugia malayi)과 반크롭트사상충(Wuchereria bancrofti) 등 림프관 사상충증의 감염 초기 혈액내 미세사상충(microfilaria) 양성자에 대해 성충과 유충을 죽이는 데 효과적으로 작용한다. 그러나 만성으로 경과하여 상하지 종대, 상피병(elephantiasis), 음낭수종(hydrocele) 등으로 진행되었을 때에는 거의 효과가 없다. 만성기 환자에게서는 이미 충체가 사멸한 경우가 대부분이기 때문이다. 로아사상충(Loa loa)의 경우에도 성충을 사멸시킬 수 있으나, 회선사상충(Onchocerca volvulus)에는 미세사상충에만 효과적인 것으로 알려졌다. 회선사상충 성충의 치료에는 ivermectin을 사용한다. 열대호산구증(tropical eosinophilia)에도 DEC를 1차 약제로 사용한다. 초기 치료를 위해 반크롭트사상충증에는 6 mg/kg/일을 분복하여 12일간 경구투여한다. 말레이사상충증에는 3-6 mg/kg/일을 분복하여 6-12일간 경구투여한다. 부작용을 줄이기 위해 감량요법을 시행하기도 한다. 로아사상충증은 제1일에는 1 mg/kg, 제2-3일에는 2 mg/kg, 그리고 다음 18일간은 2-3 mg/kg을 1일 3회 경구투여한다. 열대호산구증에는 2 mg/kg을 매일 3회, 7일간 경구투여한다. 반크롭트사상충 또는 말레이사상충의 경우 화학예방요법으로 매달 50 mg을 투여한다. 로아사상충에 대해서는 매주 300 mg을 투여하거나 매달 3일간 연속 300 mg/day,총 900 mg을 사용한다. 3.독시사이클린(Doxycycline) Tetracycline 항생제로서 반크롭트사상충의 성충에 대해 상당한 정도의 사멸 효과를 나타내는 것으로 알려져 있다. 회선사상충에 대해서도 효과가 있다. 사상충의 세포내 공생체인 세균 Wolbachia를 죽이는 방법으로 작용한다. 4.플루벤다졸(Flubendazole) Mebendazole의 불소 치환 상사체로서 분말 결정체이다. 장관으로 거의 흡수되지 않으며, 일부 흡수된 것은 104시간에 혈장농도 최고치에 달한 후 10-16시간에 모두 배설된다. 작용기전은 충체의 microtubule 기능과 단백질 대사를 방해함으로써 살충작용을 나타내는 것이다. 투여 용량에서는 거의 부작용이나 독성이 없는 것으로 알려져 있다. 드물게 가벼운 두통, 어지러움, 복통이 나타날 수 있다. 회충증, 구충증, 요충증에 효과적이며, 편충증, 포충증(hydatid disease)과 개회충증에도 사용 가능성이 제시된 바 있다. 어른과 어린이 모두 500 mg을 1회 복용한다. 5.아이버멕틴(Ivermectin) Avermectins의 기질로 알려지며, avermectin B1a가 최소한 83%, B1b가 20% 이하로 구성되어 있다. 작용기전에 대해서는 선충과 절지동물의 말초신경에 있는 gamma amino butyric acid(GABA)의 방출을 유도하는 신호전달을 강화시켜 충체의 말초신경을 마비시키는 것으로 알려졌다. 경구투여 후 4시간이면 최고 혈장농도에 도달하며, 0.5%-2.0%가 소변으로 배출되고, 나머지는 대변으로 배출된다. 반감기는 약 16시간이다. 회선사상충증(onchocerciasis)과 분선충증(strongyloidiasis)에 대한 1차 치료약제이다. 림프관 사상충증(lymphatic filariasis)과 기타 선충류 감염증에도 광범위하게 사용한다. 회선사상충의 미세사상충을 살멸하며, 성충에 대해서도 반복 투여하면 상당한 효과를 보인다. 안구 전방(anterior chamber)에 있는 미세사상충은 몇 개월 동안 서서히 줄어들어 거의 소멸되지만 이후에 차차 다시 출현한다. 따라서 반드시 반복 투여해야 한다. 회선사상충 치료 시 미세사상충 사멸에 의한 즉각적인 과민반응이 부작용으로 나타나는데 이를 Mazzotti reaction이라 하며, 치료 3일 이내에 발생한다. 이때 두통, 소양감, 발진, 관절통, 근육통, 림프절염, 부종, 발열, 쇠약, 빈맥, 메스꺼움, 결막염, 설사, 구토 등이 나타날 수 있다. 부작용을 줄이기 위해 항히스타민제나 부신 피질 호르몬제를, 그리고 충체의 세포내 공생체인 Wolbachia를 죽이기 위해 항생제를 사용할 수도 있다. 과거에는 주로 회선사상충증의 치료에 사용하였으나 최근에는 림프관사상충증, 유충이행증, 악구충증 등 조직 침입 선충증에도 사용하고 있다. 회선사상충증의 치료를 위해서는 공복에 150 μg/kg을 한번에 물과 함께 1회 경구투여하는데, 이를 월 1회씩 계속하거나 6-12개월에 1회씩 투여할 수도 있다. 사상충의 성충이 모두 죽을 때까지 12개월 간격으로 1회씩 총 10년 이상을 계속하는 경우도 있다. 분선충증에는 200 μg/kg을 하루 동안 2회 복용한다. 6.레바미솔(Levamisole) 동물의 선충류 구충에 널리 사용되던 tetramisole의 S(－) isomer이다. 염기의 분자량은 204이며, hydrochloride 유도체의 분자량은 241이다. 성인에게 150 mg을 경구투여하면 신속하고 완벽하게 흡수가 이루어지며, 투여 후 1-2시간 이내에 혈중 최고 농도에 도달한다. 주로 간에서 대사되며, 48시간 이내에 소변과 대변으로 완전하게 배출된다. 충체의 부교감과 교감 신경절을 자극해 항기생충 작용을 나타내는 것으로 알려져 있다. 이것은 아마도 말초 T림프구의 세포매개성 면역 기전에 의한 것으로 추측한다. 부작용으로 복통, 메스꺼움, 구토, 어지러움, 두통이 나타날 수 있다. 회충증(ascariasis) 단독 또는 회충증과 구충증(hookworm diseases)의 혼합 감염에 효과적으로 작용하며, 때로는 분선충증(strongyloidiasis)에도 효과적이다. 회충, 구충, 분선충증에 대해 2.5 mg/kg을 1회 경구투여한다. 심한 구충증일 경우에는 7일 후 한 번 더 반복 투여할 수 있다. 7.메벤다졸(Mebendazole) 합성 benzimidazole로서 대부분이 유기용제로 노란색을 띠며, 분자량은 295이다. 경구투여량의 일부만 흡수되며 24-48시간 내에 10%는 소변으로 배출된다. 신장에 의해 배출된 대부분의 산물은decarboxylated metabolite이다. 충체의 포도당 섭취를 억제하여 glycogen 결핍을 유도해 충체를 죽게 한다. 부작용은 거의 없으나 일시적인 위장관 증상과 두통이 나타날 수 있으며, 임신 중에는 가급적 투여하지 않는다. 회충증, 구충증, 편충증, 동양모양선충증, 요충증, 분선충증, 장모세선충증(intestinal capillariasis) 등 광범위한 장내 선충류 감염에 사용하며, 유충기에 대해서도 다소 효과가 있다. 다만 편충증에 대한 효과는 미약한 편이며, 아니사키스증에도 듣지 않는다. 복용 후 3-4일 후에야 충체가 대변으로 배출된다. 회충증과 구충증에는 100-200 mg을 1-2회 경구투여하고, 편충증에는 100 mg을 1일 2회씩 3일간 경구투여한다. 요충증에는 100 mg을 1회 경구투여한다. 그리고 2-3주 간격으로 최소한 2-3회 더 반복 투여한다. 장모세선충증에는 200 mg을 1일 2회씩 20-30일간 경구투여한다. 8.메트리포네이트(Metrifonate, 트리클로르폰 Trichlorfon) Organophosphate 화합물로 방광주혈흡충 치료에 사용할 수 있는 저렴한 약제이다. 그러나 일본주혈흡충이나 만손주혈흡충에는 효과가 없다. 경구투여 후 신속히 흡수되고, 1-2시간이면 최고 혈중 농도에 도달하며, 반감기는 약 1.5시간이다. 약제의 작용기전은 cholinesterase 억제와 관련된 것으로 추정한다. 효소의 억제로 인해 방광주혈흡충 성충의 움직임이 일시적으로 마비되면 충체는 방광정맥얼기(vesical plexus)에서 폐의 세동맥(arteriole)으로 옮겨지고, 이곳에서 면역세포에 둘러싸여 죽게 된다. 충란은 성충이 사멸한 후 몇 개월 동안에도 소변에서 계속 검출될 수 있다. 약제는 7.5-10 mg/kg을 하루 1회 경구투여하되 14일 간격으로 3회 반복해야 한다. 치유율은 44%-93%이며, 충란감소율도 매우 높다. 유행지 어린이에게는 예방약제로 사용하기도 한다. 만손주혈흡충과 방광주혈흡충의 혼합 감염에는 metrifonate를 oxamniquine과 병용하면 좋은 결과를 얻을 수 있다. 9.니클로사마이드(Niclosamide) Salicylamide의 유도체로서 분자량은 327이며, 비수용성이다. 위장관에서 거의 흡수되지 않는 것으로 보인다. 따라서 장내 조충과 흡충 감염증에 주로 사용한다. 작용기전은 충체의 ATPase 활성을 억제하거나 oxidative phosphorylation에 영향을 줌으로써 포도당 대사를 방해하는 것으로 추정한다. 부작용으로 구역, 구토, 설사 등 가벼운 위장관 증상이 나타날 수 있다. 장내 조충류, 특히 유구·무구·아시아조충(Taenia solium, T. saginata, T. asiatica), 광절열두조충(Diphyllobothrium latum), 왜소조충(Hymenolepis nana)과 장내 흡충류, 특히 비대흡충(Fasciolopsis buski), 요코가와흡충(Metagonimus yokogawai), 유해이형흡충(Heterophyes nocens) 등에 사용할 수 있다. 포충증이나 유구낭미충증에는 효과가 없다. 장내조충증 치료에 성인은 2 g을 1회 경구투여한다. 공복 상태에서 투여하며, 물과 함께 완전히 씹어서 삼킨다. 어린이는 10 kg 미만인 경우에는 0.5 g을, 10-35 kg인 경우에는 1 g을 1회 경구투여한다. 10.옥삼니퀸(Oxamniquine) Tetrahydroquinoline의 반합성체로 분자량은 279이며, 비수용성이다. 경구투여 후 약 3시간 만에 혈중 농도가 최고치에 이르며, 반감기는 2.5시간이다. 대부분 비활성 대사물로 전환된 후 소변으로 배출된다. 장내에 음식물이 있는 경우에는 흡수 속도가 지연된다. 만손주혈흡충(Schistosoma mansoni) 감염에 효과적이며, 일본주혈흡충이나 방광주혈흡충에는 별 효과가 없다. 작용기전은 잘 알려지지 않았으나 약제사용 시 기생충은 수축과 마비를 나타내며 장간막 정맥에서 간으로 옮겨져 다수가 거기에서 사멸한다. 수컷에 더욱 효과적인 것으로 알려져 있으며, 암컷의 일부가 살아서 장간막 정맥으로 되돌아올 수 있지만 더 이상 충란을 낳지는 못한다. 일시적인 현기증이나 졸림이 환자의 1/3에서 관찰된다. 두통, 구토, 설사 등이 문제가 될 수 있으며, 환각, 흥분, 간질성 발작이 드물게 나타날 수 있다. 충체가 죽을 때 가벼운 호산구증가가 일어난다. 간질 경력이 있는 환자에게는 경련이 잘 일어나므로 주의해야 한다. 만손주혈흡충증의 급성기와 간, 비장 침범 시에 사용한다. 서아프리카, 남미와 서인도제도에서는 성인의 경우 12-15 mg/kg을 1회 경구투여한다. 동아프리카와 아라비아 반도에서는 30-40 mg/kg을 2분복하여 경구투여한다. 이집트, 수단과 남아프리카에서는 총 60 mg/kg을 2일간 4회에 나누어 경구투여한다. 만손주혈흡충과 방광주혈흡에 혼합 감염된 환자의 경우 metrifonate와 함께 투약하면 더욱 효과적이다. 11.옥산텔파모에이트(Oxantel pamoate) Depolarizing neuromuscular blocking agent 가운데 하나이며 특히 pyrantel pamoate와는 m-oxyphenol 유사체이다. 장관내에서 소량이 매우 서서히 흡수된다. 충체 근육의 연축성 마비를 유도한다. 부작용으로 복통, 설사, 구역, 두통이 있을 수 있다. 임산부와 2세 미만의 소아는 사용을 금하는 것이 좋다. 편충증(trichuriasis) 치료에 탁월한 효과를 보이며, 15-20 mg/kg을 1회 경구투여한다. 12.피페라진(Piperazine) 오래된 고전적인 약제로 6가수화물(hexahydrate)과 다양한 염의 형태로 이용된다. 그중 하나인 piperazine phosphate는 분자량이 202이며, 물에 1:60의 비율로 녹는다. 쉽게 장관내로 흡수되며, 투여 6시간 내에 신장을 통해 변화하지 않은 상태로 배설된다. 소변으로의 배설률은 15%-70%로 개인차가 심하다. 특히 회충의 신경근육 이음부(neuromuscular junction)에서 acetylcholine을 차단하여 이완성 마비(flaccid paralysis)를 유도한다. 부작용으로 위장관 증상이 있을 수 있고, 과민반응으로 피부발진, 발열, 관절통 등이 종종 발생한다. 이 경우 치료를 즉시 중단해야 한다. Piperazine계 약제와 pyrantel계 약제는 길항작용이 있으므로 함께 투여해서는 안 된다. 또한, chloropromazine계 약제와 함께 투여하면 간질 발작의 위험을 증가시킨다. 회충증에 주로 사용하나 최근에는 구하기 쉽지 않다. 용량은 하루에 75 mg/kg/씩, 2일간 경구투여한다. 13.프라지콴텔(Praziquantel) Isoquinoline-pyrazine 합성 유도체로서 약간의 쓴맛이 있으며, 무색 결정체로 분자량은 312이다. 경구투여 시 소장에서 쉽게 흡수되며 신장(60%-80%)과 담즙(15%-35%)으로 배설된다. 혈중 농도는 투약 후 1-3시간 후에 최고치에 이르며, 반감기는 0.8-1.5시간이다. 혈액-뇌-장벽을 잘 통과하며, 뇌척수액의 농도는 혈장농도의 약 14%-20%에 달한다. 세포막의 칼슘 투과성을 증가시켜, 세포내 칼슘의 손실을 가져온다. 이는 충체 근육의 수축과 표피 손상과 마비를 유도해 충체를 죽게 한다. 부작용으로 졸림, 두통, 복부 불쾌감, 오심, 어지러움증이 있을 수 있다.유구낭미충증(cysticercosis)의 경우는 유충의 사멸로 인해 국소적인 염증과 부종이 생길 수 있으며, 이 부종은 뇌에 급성공간점유성 병변의 증상이나 이와 유사한 증상을 유발할 수 있다. 급성염증반응의 위험이 있으므로 안구 유구낭미충증에는 잘 사용하지 않는다. 간흡충(Clonorchis sinensis), 폐흡충(Paragonimus westermani), 요코가와흡충(Metagonimus yokogawai), 호르텐스극구흡충(Echinostoma hortense)을 포함한 장내 흡충류, 유구조충(Taenia solium), 무구조충(Taenia saginata), 아시아조충(Taenia asiatica), 광절열두조충(Diphyllobothrium latum), 왜소조충(Hymenolepis nana)을 포함한 장내 조충류 감염과 유구낭미충증(cysticercosis) 등에 좋은 효과를 보인다. 간질증(fascioliasis)과 스파르가눔증(sparganosis)은 이 약제에 의해 잘 치유되지 않는다. 용량은 장흡충증의 경우 10 mg/kg을 1회 경구투여한다. 간과 폐흡충증의 경우 하루에 25 mg/kg을 3분복하여 2일간 경구투여한다. 조충증 중 유·무구·아시아조충증, 광절열두조충증에는 5-10 mg/kg을 1회 경구투여한다. 유구낭미충증의 경우 하루 60 mg/kg을 3분복하여 6일간 경구투여하거나(피하감염의 경우), 하루50 mg/kg을 3분복하여 14일간 경구투여한다(뇌 감염의 경우). 14.피란텔파모에이트(Pyrantel pamoate) Tetrahydropyrimidine 유도체이며, pamoate 유도체의 분자량은 595이고, 불용성이다. Nicotine과 비슷한 특성을 가지며, 탈분극성 약제로 작용한다. 장관내에서의 흡수율이 매우 낮으며(1-3시간에 혈장 최고 농도에 도달), 약제 대사산물 중 50% 이상이 변화 없이 대변으로 배설된다. 신경근차단제(neuromuscular blocking agent)로서 충체 근육의 연축성 마비를 유도한다. 이행단계의 유충이나 충란에 대해서는 거의 효과가 없다. 부작용으로 위장관 증상, 두통, 현기증, 졸림, 불면증, 발진이 일어날 수 있다. 간기능에 이상이 있는 사람이나 임산부인 경우 사용할 수 없다. 회충, 구충, 요충, 분선충, 동양모양선충 등 각종 장내 선충 감염에 사용한다. 편충에는 거의 효과가 없다. 투약 후 충체 근육이 마비되어 1-2일 이내면 90% 이상의 충체가 대변으로 배출된다. 단 고래회충증(아니사키스증)에는 효과가 없다. 회충, 구충의 경우 5-10 mg/kg을 1회 경구투여한다. 요충의 경우 3주 간격으로 반복 투여해야 하며, 동시에 가족도 치료해야 한다. 회충과 구충의 집단 치료 시에는 2.5 mg/kg을 연 2회 경구투여한다. 15.티아벤다졸(Thiabendazole) Benzimidazole 화합물로서 경구투여하거나 국소적으로 투여할 때 빠르게 흡수된다. 1-2시간 이내에 혈장 최고 농도에 도달하며, 반감기는 1.2시간이다. 그 후 5-hydroxythiabendazole. 글루쿠로니드(glucuronides) 또는 sulphates로 대사되어 신장으로 배설된다. 충체의 fumarate reductase 작용을 억제하는 것으로 알려졌다. 부작용이 매우 심해 일단 다른 약제를 먼저 사용하기를 권장한다. 심한 어지러움과 위장관 증상, 특히 식용부진, 심한 오심과 구토와 전신 피로가 흔히 나타난다. 상복부통, 복부 경련, 설사, 가려움, 두통, 졸음, 신경정신병적 증상 등도 나타날 수 있다. 간기능 상실과 Stevens-Johnson 증후군도 보고되었다. 또한, 약물 과민반응의 경력이 있는 환자는 주의해야 한다. 분선충과 기타 선충류 유충감염, 특히 조직선충증(tissue nematodiases)에 효과적이다. 선모충증(trichinosis), 유충이행증(larva migrans), 악구충증(gnathostomiasis), 모세선충증(capillariasis) 등에 효과가 있다. 충란의 살멸에도 상당한 효과가 있는 것으로 알려져 있다. 개구충(Ancylostoma caninum), 고양이구충(Ancylostoma braziliense)에 의한 유충피부이행증(cutaneous larva migrans)과 분선충증에는 하루에2회씩 25 mg/kg의 용량을 2일간 투여한다. 분선충의 중감염(hyperinfection) 증후군에는 5-7일간 계속 투여한다. 경구투여할 수 있고 국소적으로 사용할 수도 있다. 유충내장이행증(visceral larvamigrans)일 경우에는 하루에 2회씩 25 mg/kg을 5일간 투여한다. 모세선충증의 경우에는 30일간 사용하기도 한다. 16.트리클라벤다졸(Triclabendazole) Benzimidazole carbamate derivative로서 비수용성이며, 간질증(fascioliasis)과 폐흡충증(paragonimiasis)에 효과적이다. 경구투여 후 신속히 흡수되어 triclabendazole sulphoxide와 비교적 안정된 sulphonederivative로 분해된다. 반감기는 음식물 섭취여부와 상관이 있으며 11-17시간이다. 작용기전은 확실하지는 않으나 충체의 β-tubulin에 결합하여 depolymerization과 microtubule-based process를 차단하는 것으로 알려졌다. 위장관에 음식물이 있을 때 더 잘 흡수된다. 부작용으로 가벼운 복통, 상복부통, 발한이 나타날 수 있다. 그러나 임산부에 투여해도 안전하다. 간질증인 어른과 어린이 모두 10mg/kg 1회 복용한다. 폐흡충증에는 10 mg/kg을 하루 두 번 또는 하루 한 번씩 이틀간 사용한다.