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[겨울사랑]

<항균약물에 대한 조사>

tetracycline
1. bacterostatic antibiotics

2. 30S ribosomal subunit를 차단하여 tRNA의 부착을 막는다.
3. streptomyces 균주(prokaryote)에서 tetracycline을 얻는다.
4. 새로운 tetracycline계 항생제(doxycycline, demeclocycline, minocycline)

: 다양한 혈중농도를 유지할 수 있게 하였다.
5. tetracycline계 항생제는 능동적으로 bacteria 내로 이동되어진다.
6. 그람음성, 양성 박테리아. mycoplama, rickettsia, chlamydia를 억제한다.
   broad spectrum을 가지므로 감염원인을 모르는 질병치료 뿐만아니라 감기, influenza,

 measle, surgical wound같은 이차적 박테리아 감염을 예방하는데 처방되어진다.
하지만 때때로 정상세균총을 파괴하여 설사. 오심(nausea), vaginal yeast 감염등 부작용을 일으킨다.

7. 반상치 : 어린이에게 사용되어지면 노란색으로 치아를 탈색시킨다.(permanent yellowish discoloration)
8. 칼슘, 마그네슘, 철, 알루미늄은 tetracyline의 흡수를 방해한다. 따라서 이 약물과 우유,   제산제, 철함유음식을 병용해서는 안된다.
9. 최근 이 항생제를 세포밖으로 능동적으로 배출시키거나, 항생제와 결합하는 단백질을 만들어내어 불활성화시키거나, ribosome에 결합하는 것을 차단하는 등과 같은 저항성을 가진 균주가 증가하고 있다.

chloramphenicol
1. tetracyline 처럼 광범위 항생제이다.
2. streptomyces 균주로부터 얻어진다.
3. 50S ribosomal subunit에 작용한다.
4. 다른항생제가 도달하지 못하는 척수액에도 도달한다.
   : 척수액에 도달하기 때문에 백혈구, 적혈구의 정상적인 성장을 억제하여 재생불량성 빈 

혈(aplastic anemia)을 일으킨다.

5. 생명이 위협받는 경우, 다른 항생제로 효과가 없을 때에만 사용해야한다. 하지만 값이 싸기 때문에 널리 사용되어지고 있다. 따라서 국소적(주로 안과용으로 사용)으로 사용됨..

aminoglycosides

1. prokayotic ribosome에 결합하여 단백질 합성을 방해하는 bactericidal 항생제이다.
aerobic, facultative 그람양성, 음성균에 처방

2. streptomycin은 sterptomyces griseus로부터 얻어진다.

3. 30S ribosome에 결합 단백질 합성방해
4. 쉽게 spontaneous mutation을 일으켜 저항성을 갖게한다.
5. 결핵과 다른 mycobacteria감염치료에 다른 약물과 병용투여한다.
6. 새로운 aminoglycosides : gentamycin, tobramycin, netilmicin, amikacin
   각각 bacteria ribosome의 다른 부위에 결합한다.
   비교적 mutational resistance를 가진다.

amikacin은 효소에의한 불활성화기작에 가장 파괴되지 않는 약물이다
7. 모든 aminoglycosides의 심각한 부작용(혈중에서 장기간 고농도로 유지되었을 때)
  à 신장장애, 청각상실
8. neomycin은 정맥주사시 매우 독성이 높고, 경구투여시 흡수율이 매우낮다.
  따라서 개복수술시나 superficial 감염의 치료에 처방된다.

macrolides
1. erythromycin은 streptomyces erythreus균주로부터 얻는다.
2. 50S ribosome(prokaryote)에 결합
3. 그람양성균주, atypical pnemonia를 일으키는 mycoplasma와 clamydia에 처방
  penicillin에 알러지 반응을 보이는 환자에 처방
4. 심각한 부작용은 없다. 위장장애, 가역적인 간손상
5. cromosomal gene에서 mutation과 plasmid전이에 의해 저항성을 갖게 됨

새로운 macrolides
1. azithromycin, clarithromycin, 혈중 반감기가 길다. 하루에 한번 내지 두 번 복용
  AIDS환자에게 발생하는 기회성감염치료에 효과가 있다.

lincosamides
1. lincomycin은 streptomyces로부터 얻어진다.
2. 다른항생제와 비교해 화학구조가 독특하다.
3. erythromycin과 같은 항균스펙트럼을 갖는다.

clindamycin(lincomycin의 유도체)
1. 그람양성, 그람음성 간균에 사용되는 bacteriostatic 항생제
2. 정상세균총을 파괴하여 clostridium difficile의 과성장을 유도

-pseudomembranaceus colitis를 유발(미생물이 clindamycin에 저항성이 있다)

polypeptide계 항생제
1. bacitracin, polymyxin은 bacillus속으로부터 얻어진다.
2. bacitracin은 peptidoglycan의 합성을 방해하여 그람양성박테리아를 lysis시킨다.
3. polymyxin은 cytoplasmic membarne의 투과성을 변경하여 세포내용물을 밖으로 유

출시켜 죽인다.

4.경구로 투여시 장관흡수율이 낮기 때문에 주사로 투여한다.
낮은 치료계수 때문에 저항성을 가진 bacteria 감염증에만 사용

rifamycins

1. 가장많이 사용되어지는 rifamycin은 rifampin이고 streptomyces 균주로부터 얻어진다.

2. prokaryotic RNA polymerase를 차단-전사방해

3. 많은 그람양성, 음성균, mycobacterium속에 처방
4. 주로 결핵, 나병, 뇌수막염 치료에 다른약물(streptomycin)과 병용되어 처방되어진다.
   부작용이 거의 없다. 드물지만 간 손상을 일으킬 수 있다. 몇몇 환자에게서 뇨, 눈물에   

붉은색소가 나타난다. 콘택트렌즈를 염색시킨다.

sulfa drug
1. 주로 E.coli에 의한 방광감염증에 사용
2. PABA(paraaminobenzoic acid)와 화학구조가 비슷
3. PABA는 엽산의 구성성분이고 설파제는 엽산합성시 PABA와 결합하는 효소에 경쟁적으 

로 결합하여 엽산합성을 방해한다. 엽산은 DNA합성시 필요 결국 DNA합성이 방해받음

Trimethoprim
1. 엽산합성을 설파제와 다른방식으로 방해
2. 설파제와 병용투여한다. 병용투여시 그람양성, 음성균, AIDS환자에게 기회성감염증을       

일으키는 pneumocystis carinii에 효과적이다.

Quinolones
1. 복제시 DNA strand의 절단 및 연결에 관여하는 효소 gyrase을 억제함으로 DNA합성을   

방해한다
2. 첫 번째 개발된 항생제-naladixic acid : gyrase에 single point mutation을 일으킨다.

새로운 약들 : norfloxacin, ciprofloxain, ofloxain, enoxain, lomefloxacin(gyrase의 각기 다른부위에 결합함) : spontaneous mutation에 비교적 저항함, 비교적 항균스펙트럼이 넓다.

가장 넓은 항균스펙트럼을 가지고 pseudomonas aeruginosa뿐만아니라 저항성있는 다

른 균들에게도 처방되어지는 항생제 : ciprofloxacin