아질렉트(Azilect) 2: 성분정보/제약회사의 상세정보/마이클 제이 팍스 재단의 FAQ/푸른희망 경험

[푸른희망(여/1962/1991/미국)]

1. 드러그 인포(Drug Info.)

아질렉트정(라사길린메실산염) AZILECT TAB.

제조사: Teva Pharmachemie

판매사: 한국룬드벡

성분/함량:  이 약 1정(210mg) 중 rasagiline mesylate 1.56mg (1mg as rasagiline)

*상세정보

아래의 웹사이트 참조

*성분정보

rasagiline (라사길린)

Synonyms(동의어)

rasagiline(라사길린) rasagiline mesylate(라사길린메실산염)

Therapeutic Classification(치료상의 분류)

1. Antiparkinsonian Agents(항파킨슨제)

2. MAOIs (Monoamine Oxidase Inhibitors 모노아민산화효소 억제제)

Mechanism of Action(작용기전)

2세대 비가역적, 선택적 마오비(MAO-B monoamine oxidase type B) 억제제: 신경세포에서 내인성 및 외인성 도파민이 마오비 효소에 의해 대사되는 것을 선택적으로 억제해 흑질 내 도파민 농도를 증가시킨다. 즉, 도파민 분해를 억제시켜 뇌 속의 도파민 양을 유지하거나 증가시킴으로써 효능을 나타낸다. 또 레보도파를 이미 사용하고 있는 운동동요증상을 동반한, 진행된 파킨슨병 환자는 1시간 이상 OFF Time(레보도파 효과가 저하되거나 없는 기간)을 줄여주는 역할을 한다. 파킨슨병은 퇴행성 신경질환으로 뇌의 흑질에 분포하는 도파민 신경세포가 점차 소실돼 발생하는 질환이다.

Clinical Uses(임상적 사용)

특발성 파킨슨병의 치료: 초기 파킨슨병 환자에서 단독요법(레보도파 없이) 또는 운동 동요 증상(end of dose motor fluctuations)이 있는 환자에서 레보도파의 보조요법 

Pharmacokinetics(약동학)

생물학적이용률(Bioavailability): 36%

단백결합율(Protein binding): 88 – 94%

대사(metabolism): 간대사 Hepatic (CYP1A2-mediated)

반감기(Half-life): 3시간 3 hours

배설(Excretion): 신배설과 대변(Renal and fecal)

Adverse Reactions(이상반응)

1. 본 약물만 투여하는 경우에 발생하는 이상반응: 두통(Headache), 소화불량(Dyspepsia), 독감 증상(Flu syndrome), 우울증(Depression), 관절통(Arthralgia), 피로감(Fatigue), 어지러움(Dizziness), 

2. 보조요법(Adjunctive therapy)시의 이상반응: 운동장애(운동이상 dyskinesia), 체중감소(weight loss), 구토(vomiting), 식욕감소(anorexia)

Pregnancy Risk Factor(임신 위험 요인)

FDA Category(미국식품의약국 분류): C (Risk cannot be ruled out 위험을 배제 할수 없다)

http://patient.druginfo.co.kr/cp/msdNew/ingredient/ingre_view_cp.aspx?cppid=208513&cpingPid=10625&cpingPid_List=10626

2. 아질렉트, 아질렉트 제약회사 정보(번역 9/22/2016)

아질렉트는 파킨슨병의 여러가지 증상 치료에 사용되는 약물이다. 마오비 효소 억제제이고 뇌에서 도파민의 파괴를 방지해서 도파민을 보존 할 수 있도록 도와준다.  

최근에 파킨슨 진단을 받았거나 파킨슨병의 초기 증상이 있는 환자에게는 단독요법(monotherapy)으로 효과적이며 파킨슨 증상을 개선하고 일상생활을 유지 할 수 있게 한다. 그리고 다른 파킨슨 약을 병행하지않고도 증상을 많이 완화한다. 한동안은 아질렉트만으로 충분할 것이고 단독요법으로 내성이 있다.

파킨슨은 진행성 질환이기 때문에 시간이 지남에 따라 약이 바뀌어질 것이다. 아질렉트는 도파민 효현제 및 파킨슨병 치료에 사용되는 일반적인 약물인 레보도파제제의 추가 약물로도 효과적이다. 임상실험에서 도파민 효현제에 아질렉트만 추가 할 경우에도 운동증상이 개선 된 것을 파킨슨병 척도에 의해 측정되었다.

레보도파는 매우 효과적인 치료이지만 시간이 지나면서 약효소진 증상이 빨리 나타난다. 이럴때 아질렉트와 같은 다른 약물이 증상 완화를 위해 환자에게 추가 할 수 있는 때이다.

임상연구에 의하면 레보도파제제에 아질렉트를 추가 했을때:

-환자들은 하루에 "OFF"시간(레보도파 효과가 제대로 없을때)이 약 2시간 감소하는것을 경험했다

-파킨슨병 척도에 의해 측정된것 처럼 운동증상및 일상활동을 수행 할 수 있는 능력을 향상했다

-노인(65 이상) 및/혹은 레보도파를 복용하는 환자에게도 내성이 있음을 보여주었다.

1. 아질렉트 복용 방법

-하루에 한번 – 파킨슨 확진이나 약의 복용 년수에 상관없다.

-음식과 함께 또는 음식 없이 복용 할 수 있다.

-복용시간을 놓치는 경우에는 두번 복용을 하지 않고 예정대로 다음 복용시간에 복용한다.

2. 아질렉트 효과

아질렉트는 떨림, 서동, 뻣뻣함, 보행장애를 포함한 대부분의 운동증상을 개선하므로서 일상생활을 쉽게 할 수 있도록 도와준다. 도파민 효현제만 복용하는 경우에는 아질렉트가 추가로 증상완화를 도와 줄 수 있다. 레보도파제제를 복용하면서 오프현상을 겪고 있으면 아질렉트가 도움이 된다. 레보도파제제에 아질렉트를 추가 했을때 오프시간이 감소하는 것으로 밝혀졌다.

많은 약물과 마찬가지로, 아질렉트를 복용하는 환자들마다 다르게 반응했다. 아질렉트만 단독으로복용하는 임상시험에서 위약그룹과 대조 했을때 최고 증상 개선이 처음으로 나타난 것은 8주에서 14주 사이였다. 처방대로 약을 복용하지 않으면 증상이 악화 될 수 있으므로 약을 지속적으로 복용하는 것이 중요하다.

3. 부작용

가장 일반적인 부작용은 독감증상, 관절통증, 우울증, 그리고 소화불량; 도파민 효현제와 복용했을 때 - 다리부종, 넘어짐, 관절통증, 기침, 그리고 불면증; 레보도파제제와 복용했을 때 - 이상운동증, 사고부상, 체중감소, 서있을 때 저혈압, 구토, 거식증, 관절통증. 복통, 메스꺼움, 변비, 구강건조, 발진, 비정상적인 꿈, 넘어짐, 그리고 힘줄부종이 있다. 이러한 증상들이 나타나면 반드시 의사와 상담을 해야한다.

4. 아질렉트를 투여하지 말아야 하는 환자

중증부터 심각한 간질환 환자는 아질렉트를 복용하면 안된다.

5. 아질렉트와 함께 복용하지 말아야 할 약

처방약 혹은 처방전 없이 살수 있는 약을 복용하기 전에 의사나 약사와 반드시 상의를 해야 한다. 특히 다음 약들은 혼수상태나 사망과 같은 심각한 반응을 일으킬 수 있으므로 아질렉트와 복용을 하면 안된다.

-메페리딘 Meperidine (Demerol), 처방 진통제

-트라마돌(Tramadol (Ultram)), 메타돈(methadone (Dolophine)), 프로폭시펜(propoxyphene (Darvon)) or 시클로벤자프린(cyclobenzaprine (Flexeril))

-덱스트로메트로판(Dextromethorphan), 기침 억제제

-세인트 존스 워트(St. John's wort)

-다른 모노아민 산화효소 억제제(Other monoamine oxidase inhibitors (MAOIs))

6.주의를 요구하는 약: -항우울제, 충혈 제거제를 포함한 감기나 알레르기 약, 슈도에페드린(pseudoephedrine)을 포함한 체중감소제제, 모든 진통제

의사가 항생제를 처방 할 필요가있는 경우, 아질렉트를 복용하고 있는것을 알아야한다. 항생제 시프로플록사신(ciprofloxacin(Cipro))은 CYP1A2, 체내의 효소를 억제하고, 아질렉트의 혈중 농도를 두배로 증가하므로서 부작용의 위험을 증가 한다. 의사가 시프을 처방하면 아질렉트의 용량을 낮출 필요가 있다. 또한, 의사는 CYP1A2 효소에 영향을 주지 않는 항생제를 처방 할수있다. CYP1A2를 방해하지 않는 항생제는 레보플록사신 levofloxacin(Levaquin), 가티 플록 사신 gatifloxacin(Tequin), 목시 플록 사신 moxifloxacin(Avelox), 게미플로사신 gemifloxacin (Factive), 아지 스로 마이신azitdhromycin(Zithromax) 및 클라리스로 마이신 clarithromycin(Biaxin)를 포함한다.

7. 식사 제한

일반적으로 식사 제한이 없다. 그러나, 특정음식(예를 들면 숙성된 치즈 등)은 많은 양의 타이라민을 함유하고 있다. 마오 억제제는 잠재적으로 몸에 타이라민을 축적하고 혈압을 급격하게 상승 시킬 수있다. 이러한 이유로 숙성된 치즈와 같은 타이라민이 매우 높은 양의 음식을 피해야하며 항상 권장량을 복용해야 한다. 타이라민이 풍부한 음식을 먹은후 아픈 증상이 느껴지면 가능한 한 빨리 의사에게 문의해야 한다.

http://www.azilect.com

3. 마이클 제이 팍스 재단, Foxfeed Blog, Loren DeVito, PhD, 3/10/2017(번역 12/20/2017)

마오비 억제제(MAO-B Inhibitors)가 파킨슨 병의 진행을 늦출 수 있습니까?

마오비 억제제가 파킨슨 병의 진행을 늦출 수 있습니까?

새로운 연구는 마오비 억제제(파킨슨 병의 운동 증상을 치료하기 위해 사용되는 약물)를 오랜 기간 복용했을 때 질병의 진행을 늦출 수 있다고 제안했다. 이 약제에 대한 전임상 자료는 신경 보호 효과를 시사했지만 후속 임상 시험에서는 여러 결과가 나타났습니다. 이제 회고적 분석(retrospective analysis)을 통해 잠재적인 질병 수정(disease modification)의 문제가 다시 대두 되고 있습니다.

마오비 억제제란 무엇입니까?

마오비 억제제는 도파민이 뇌에서의 활동을 완료한 후 분해하는 효소인 모노아민산화효소의 정상적인 활성을 감소시킵니다. 이 약물은 도파민(남아있는 도파민 생성 세포에 의해 만들어지거나 다른 약물을 통해 투여 됨)이 장기간 기능하도록 허용합니다. 파킨슨 병의 초기 단계에서 경미한 증상을 치료하기 위해 단독으로 복용하거나 파킨슨 병 중기 또는 후기 단계에서 보다 중등도의 증상을 치료하기 위해 다른 약물(예 : 레보도파 또는 도파민 효현제)과 병용 할 수 있습니다. 파킨슨 병에 대한 FDA 승인 마오비 억제제에는 셀레 길린 (Eldepryl, Zelapar, EMSAM)과 라사 길린 (Azilect)이 포함됩니다.

*사피나마이드(safinamide) Xadago(7/11/2017 FDA 승인)

마오비 억제제에 대한 데이터는 무엇을 보여줍니까?

2011 년, 아질렉트를 만든 회사는 FDA에 질병치료요법(disease-modifying therapy) (증세 치료(symptomatic therapy) 이외에)으로 그것을 승인하도록 요청했습니다. 이 요청은 결론을 내리지 못한 임상 시험 결과로 인해 거부되었습니다.

파킨슨 병 저널(Journal of Parkinson's Disease)에 발표된 가장 최근의 연구는 크레아틴(creatine)이 질병을 조절할 수 있는지 여부를 결정하기 위해 시행된 임상 시험 자료를 조사했다. (크레아틴이 위약보다 효과가 없을 때 일찍 종결되었습니다.) 이 임상 시험은 가장 길고 긴 파킨슨 병 임상 시험 중 하나 였으므로 나중에 수년 후에도 분석 할 수 있는 상당량의 데이터를 수집했습니다. 참가자들은 초기 파킨슨 병이 있었고 정기적으로 여러 파킨슨 병 등급 척도로 평가되었습니다. 그들 중 절반은 마오비 억제제를 사용했습니다. 연구원들은 마오비 억제제 처방 점수를 뒤돌아 보았을 때, 더 길게 복용 한 사람들은 파킨슨 병의 진행이 느린 것으로 나타났다 (즉, 평가척도에서의 감소가 적음).

마오비 억제제는 파킨슨 병의 진행을 느리게합니까?

이 새로운 정보는 마오비 억제제에 대한 추가 연구에 질병 수정 요법으로 관심을 불러 일으킬 것입니다. 현재까지, 임상시험은 이것을 증명하지 못했습니다. 그러나 장기간 위약 대조 임상 시험은 이러한 약물의 이점을 명확히 하기 위해 보장 될 수 있습니다. 현재 마오비 억제제는 파킨슨 증상의 규제를 위해 사용됩니다. 모든 약물에는 잠재적인 이점과 부작용이 있으며 이상운동질환 전문의와 각자의 장단점을 비교 검토해야 한다는 것을 기억하십시오.

파킨슨 병 치료를위한 질병 치료법에 얼마나 근접 합니까?

질병 치료를위한 임상 시험 중에는 여러 치료법이 있습니다. 파킨슨 병의 진행을 늦추거나 멈출 수 있는지를 결정하기 위해 Isradipine (혈압 약)과 inosine(항산화제인 요산을 증가시키는 보충제)이 임상 3 상 시험 단계에 있다. 그리고 파킨슨 병을 가진 사람들의 뇌에 덩어리가 되는 끈끈한 단백질 인 알파-시누클레인 (alpha-synuclein)을 표적으로하는 수많은 치료법도 임상 시험의 초기 단계에있다. 약물 개발은 한창 진행 중이고 매우 활발하며 지금까지 지나온 질병 치료법에서 제일 가까이 와 있습니다.

https://www.michaeljfox.org/foundation/news-detail.php?could-mao-inhibitors-slow-parkinson-disease-progression

4. 나의 경험

아질렉트가 2006년 5월 16일에 FDA(미국식품의약국)의 승인을 받았고 시네메트의 제네릭(복제약)인카비도파/레보도파 약소진을 느껴서 2008년 부터 지난 10년간 복용했습니다. 

첫번째 중단 시도

언제인지 기억이 나지 않는데 한달을 중단 했다가 괜찮아서 다시 중단 했더니 약효소진을 느껴서 복용했습니다. 떨림이 있었는데 어느날 없어져서 의사선생님에게 물었더니 아질렉트 때문이라고 했습니다.

두번째 중단 시도

2016년 12월에 한달간 시도 약효 소진 보다도 허리에 힘이 없어서 일어서기가 힘들어서 복용했습니다.

세번째 중단 시도

2017년 3월(?)부터인가 확실하게 약 3달동안 아질렉트를 중단했다가 다시 복용했습니다. 차이는 확실하게 힘이 있습니다.

*아질렉트를 레보도파제제 복용후 적어도 한시간 후에 복용하면 이상운동증이 줄어듭니다. 

미국 파킨슨 파운데이션(Parkinson's Foundation) Q & A  약사님(20+ 병력의 파킨슨 환우임)과 여러 환우들의 경험입니다.

*참고로 미국에는 2017년 1월에 제네릭이 나왔고 0.5 mg과 1mg 이 있습니다.

[푸른희망(여/1962/1991/대구/미국)]

The FDA has never approved a treatment to slow progression of a neurodegenerative disease, Russell Katz, MD, director of the FDA's division of neurology products, wrote in a memo to the advisory panel.
FDA가 신경 퇴행성 질환의 진행을 늦추는 치료법을 승인한 적이 한 번도 없다고 FDA의 신경학 부서 책임자인 러셀 카츠 (Russell Katz) 박사는 자문위원회 메모에 썼다.
by Emily P. Walker, Washington Correspondent, MedPage Today October 14, 2011
https://www.medpagetoday.com/neurology/parkinsonsdisease/29046

[.수선화/여/1953/ 2005/서울]

자세히 올린 자료 잘읽고 갑니다. 유익한 자료군요

[푸른희망(여/1962/1991/대구/미국)]

고맙습니다

[아침햇살.여.1961.2015.]

아질렉트에 대한 정보와
경험까지 올려 주셔서
더 유익한 정보가 되었습니다
감사합니다~~

[푸른희망(여/1962/1991/대구/미국)]

아질렉트를 옆집 때문에 정리하게 됐는데
약학정보원에 보내려고 아질렉트 2법의 내용을 졍리하다 보니
제가 병의 진행이 느린것이 아질렉트 때문이 아닌가 하는 생각이 듭니다
제가 지금 아질렉트를 거의 10년을 복용했습니다

[긍정이(여/1971/2018/부산)]

아질렉트를 10년동안 복용하셨군요.
우리나라와 미국의 차이를 느끼게되네요..
세번이나 중단하시긴 하셨네요?
그렇지만 지기님의 경험으로 병의 진행이 느린것이 아질렉트 때문인것 같다고하셔서 읽으면서 그냥 못지나가겠네요~~(제가 아질렉트 복용중이라서인지) ^^

[좋아 좋아(여/1955/2014/부산)]

제가 3년 전에 정형외과에 입원한 적이잇었습니다 극복하기 카페에서 아질렉트만 복용하고 버틴다는 글을보고나서 저도 아질렉트만 일주일 간 복용하니까 제가 파환자 맞나 싶을 정도로 몸이 가볍다가 일주일이되니까 다시 거걷는 것이 불안하고 파병증상이 나타나서 다시 약을복용햇던 기억이..현재는아침에 ,마도파 200, 모티리톤300 mg (위장약) 리큅pd 4mg' 아질렉트1mg처방.오전 식간과 점심,오후 시간에는모티리톤과 마도파만200.저녁식후에는 아침 것과 동일한데 아질렉트만 안 먹고 있는데 마도파는 처방전에는 200씩 처방해줬지만

[좋아 좋아(여/1955/2014/부산)]

125를 하루에 5회 정도 먹고있는데 자꾸 넘어지려고 합니다.원인을 알 수가 없네요

[푸른희망(여/1962/1991/대구/미국)]

여기에 쓰신 글을 치병마을의 Q & A 00 ~ 05 에 올려 주십시오
그리고 아래의 내용이 포함되어야 합니다
1. 파킨슨 약을 포함한 모든약
2.약시간 약이름 용량 횟수
3. 증상이 나타나는 때와 빈도
4.현재 약의 처방 날짜
5.파킨슨 주치의 예약 날짜
6.약복용후 개선된 증상과 개선되지 않은 증상

[좋아 좋아(여/1955/2014/부산)]

레보도파제가 적어서 그런건가요?두 달 전에는하루에 마도파를 150씩 먹을 때나 지금이나비슷합니다그런데 확실한 건 마도파를 많이 먹으면서 안좋아진 건데..지금125로 줄인지는 23일이면 한달입니다

[푸른희망(여/1962/1991/대구/미국)]

현재 먹는 약 이름 용량을 시간과 함께 개선 된 증상 개선되지 않은 증상을 가나다라 Q & A 에 올려 보십시오

[단순미]

아질렉트 정보 감사합니다^^ 푸른희망님 아질렉트 복용을 중단했던 이유를 여쭤봐도 될까요? 혹시 부작용 때문인가요?

[푸른희망(여/1962/1991/북가주미국)]

니 묵었나? 말이 없어서 ㅎㅎ