음식 섭취 감소·에너지 소비 증가로 체중 조절
콘트라브 서방정(Contrave ER Tab.)
1. 성분 및 함량
1정 중
Naltrexone hydrochloride 8mg
Bupropion hydrochloride 90mg
2. 효능·효과
체질량지수(BMI) 30kg/m2 이상의 비만환자 또는 다른 위험인자(예: 제2형 당뇨, 이상지질혈증, 고혈압)가 있는 체질량지수(BMI) 27kg/m2 이상 30kg/m2 미만인 과체중 환자의 체중조절을 위한 식이 및 운동요법의 보조요법
3. 약리기전
<그림1>과 같이 시상하부에서 pro-opiomelanocrotin(POMC)는 α-melanocyte stimulating hormone(α-MSH)와 β-endorphine으로 분해된다.
α-MSH는 melanocortin-4 receptor(MC4R)를 자극하여 음식 섭취를 감소시키고 에너지 소비를 증가시킴으로써 체중 감소 효과를 나타낸다.
이때, bupropion은 POMC cell의 활동을 자극함으로써 POMC 생성을 증가시키고 α-MSH와 β-endorphine 분비를 촉진하여 상기 효과를 나타내게 된다.
Naltrexone은 POMC cell에 억제작용을 나타내는 μ-opioid receptor(MOP-R)에 결합하여 β-endorphine을 매개로 하는 autoinhibitory feedback을 차단한다.
4. 용법·용량
개시용량: 1일 1회 1정 투여(4주에 걸쳐 다음과 같이 투여량 증량)
·제 1주: 오전 1정
·제 2주: 오전 1정, 오후 1정
·제 3주: 오전 2정, 오후 1정
·제 4주 및 이후: 오전 2정, 오후 2정
최대 1일 2회, 1회 2정 투여
5. 이상반응
(1) 빈번한 부작용
·위장관계: 변비(19.2%), 설사(7.1%), 오심(32.5%), 구토(10.7%), 구강 건조증(8.1%)
·정신신경계: 두통(17.6%), 어지럼증(9.9%), 불면(9.2%), 불안(4.2%), 우울(6.3~7.1%)
(2) 드물지만 심각한 부작용
빈맥, 고혈압(3.2%) 발작(0.1%), 간독성, 자살 충동(0.03%)
6. 복약상담 포인트
(1) 서방정이므로 약물을 복용 시에 부수거나 씹어서 복용하지 않아야 하며, 고지방 식이와 함께 약을 복용하지 않도록 해야 한다(seizure 위험성 증가).
(2) 약물 상호 작용
1) Opioids와 병용 시 opioid 금단 증상을 악화시킬 수 있으며, opioids 치료 효과를 감소시킬 수 있다.
2) 콘트라브 서방정 투여 최소 14일 전에 MAO inhibitors 투여를 중지해야 한다.
3) Ritonavir, lopinavir, efavirenz 병용 투여 금기
(3) 약물을 복용하는 동안 알코올 섭취를 제한 또는 금해야 한다.
7. 보관방법
기밀용기, 빛과 습기를 피해 실온 보관
황경미 약사. 경희대학교병원 약제본부 조제팀장
참고문헌
1) MICROMEDEX (http://www.micromedexsolutions.com)
2) KIMS online (https://www.kimsonline.co.kr)
3) Up to date (http://www.uptodate.com)
4) Google scholar (https://scholar.google.com)
5) 콘트라브 서방정® 제품설명서