호흡 멈춘 상태로 구강 분무…흡입하면 안돼
이소켓 스프레이
1. 성분 및 함량(단일제 기준)
Isosorbide dinitrate
2. 효능·효과
협심증 발작의 예방과 치료, 좌심부전을 수반하는 급성심근경색
3. 약리 기전
Isosorbide dinitrate 및 질산염은 free radical nitric oxide를 형성한다.
Nitric oxide는 평활근에서 guanosine 3’5’ monophosphate(cGMP)를 증가시키는 guanylate cyclase를 활성화시켜 결과적으로 myosin light chains의 탈인산화 및 평활근 이완을 유발한다.
말초 정맥 및 동맥의 혈관확장효과를 나타내며 혈관확장효과는 정맥에서 더 큰 효과를 나타낸다.
일차적으로는 전부하, 좌심실 확장기말압력(left ventricular end-diastolic pressure)을 감소시켜 심장의 산소 요구량을 감소시키고 후부하도 완만하게 감소시킨다.
추가적으로 관상동맥 확장으로 허혈 부위의 측부 혈행(collateral flow)을 개선시킨다.
4. 용법·용량
(1) 성인: 이소소르비드이질산염으로서 1회 1.25mg, 1일 1~3회 구강 내에 분무한다.
(2) 보호캡을 벗기고 처음 사용하기 전에는 추진 가스가 없으므로 균질하게 분무될 때까지(용기를 똑바로 세워지고) 스프레이 밸브를 세게 여러 번 누른 후 구강에 분무한다(용액 중에 알코올이 들어있기 때문에 구강에 약간의 작열감을 느낄 수 있다).
(3) 다음에 사용할 때에는 즉시 분무해 사용할 수 있으나 며칠 동안 사용하지 않았을 경우에는 분무력을 높이기 위해 밸브를 다시 여러 번 눌러준 후에 사용하는 것이 좋다.
(4) 사용 후에는 캡을 다시 씌워 놓는다.
(5) 별도로 의사의 지시가 없는 한 협심증 발작 초기나 발작이 예상될 때 용기를 반듯이 세우고 증상의 정도와 환자의 반응에 따라 약 30초 간격으로 호흡을 멈춘 상태에서 구강에 분무한다. 이때 흡입해서는 안된다.
5. 이상반응
(1) 매우 흔하게: 두통
(2) 흔하게: 빈맥, 기립성 저혈압, 어지러움, 졸림, 무력증, 혀의 투여 부위 작열감
(3) 흔하지 않게: 구역, 구토, 위부 불쾌감, 식욕부진, 알러지 피부 반응 (예: 발진), 홍조, 협심증 악화, 때때로 서맥성 부정맥과 실신을 동반하는 허탈 상태
6. 복약상담 포인트
스프레이 제형은 협심증의 즉각적인 완화를 제공한다.
협심증 증상 시작 시점에서 환자는 앉은 자세로 쉬어야 하며 통증이 사라질 때까지 혀에 뿌리며 삼키거나 흡입하지 않도록 한다.
(1) 별도로 의사의 지시가 없는 한 협심증 발작 초기나 발작이 예상될 때 용기를 반듯이 세우고 증상의 정도와 반응에 따라 약 30초 간격으로 호흡을 멈춘 상태에서 혀 밑에 분무한다. 이때 흡입해서는 안된다.
(2) 화기 근처에서 사용하지 않으며, 눈을 향해 사용하지 않는다.
(3) 투여 초기에 일시적인 두통이 발현될 수 있다.
(4) 운전이나 기계 조작의 반응성에 영향을 미칠 수 있으므로 주의를 기울여야 한다. 이러한 영향은 알코올과의 병용투여 시 증가될 수 있다.
(5) 혈압 강하 효과가 증강될 수 있으므로 이 약 복용 중에는 알코올 병용을 피해야 한다.
7. 상호작용
(1) 혈관확장제, 칼슘길항제, β차단약, ACE 저해제 등과 같은 혈압강하제, MAO 억제제(Monoamine Oxidase Inhibitor, MAOI), 삼환계 항우울제, 신경이완제 및 알코올과의 병용에 의해 혈압강하작용이 증강될 수 있다. ACE 저해제를 복용하는 환자에서 순환 허탈 증상이 나타날 수 있다.
(2) 이 약과 PDE-5 저해제(예: 실데나필, 타다나필, 바데나필)와의 병용투여는 본제의 혈압저하효과를 증가시켜 협심증 발작 등과 같이 심각한 순환기계 이상반응을 일으킬 수 있다. 따라서, 이 약을 복용하고 있는 경우 PDE-5 저해제를 병용해서는 안된다. 최근에 이를 복용한 환자에게도 급성으로 질산염제제를 투여하면 안된다.
(3) 디히드로에르고타민과의 병용투여시 DHE 레벨이 증가되고 혈압상승효과가 증강될 수 있다.
(4) 사프롭테린(테트라하이드로비옵테린, BH4)은 산화질소(NO) 합성 효소의 보조인자이다. 전형적인 산화질소 공여제(즉, 니트로글리세린, 이소소르비드이질산염, 이소소르비드일질산염 등)를 포함해, 산화질소 대사 또는 작용에 영향을 미쳐 혈관 이완을 유발하는 모든 약물은 사프롭테린 함유 제제를 병용하는 동안 주의가 권장된다.
8. 보관방법
기밀 용기, 실온(1~30℃)보관, 소아의 손이 닿지 않는 곳에 보관.
참고문헌
1) 의약품안전나라 의약품통합정보시스템(https://nedrug.mfds.go.kr/index)
2) 약물치료학 제4개정. 한국임상약학회
3) Pharmacotherapy: A Pathophysiologic Approach. 11th ed.
4) Applied Therapeutics: The Clinical Use of Drugs. 10th ed.
5) 2018 복약상담매뉴얼 IV
6) 에리슨제약 홈페이지