성인의 중증 활동성 류마티스 관절염 치료
린버크서방정(Rinvoq ER Tab.)
1. 성분 및 함량(단일제 기준)
upadacitinib 15mg
2. 효능·효과
하나 이상의 항류마티스제제(DMARDs)에 적절히 반응하지 않거나 내약성이 없는 성인의 중등증에서 중증의 활동성 류마티스 관절염의 치료
3. 약리 기전
upadacitinib은 JAK1에 대한 선택적이고, 가역적인 억제제로 signaling pathway를 통해 조혈 및 면역세포기능 자극에 관여하는 세포 내 효소인 Janus kinase(JAK)에 bingding해 STATs의 활성화를 차단함으로써 염증성 사이토카인 신호 전달을 방해한다.
JAK2에 비해 JAK1에 대한 선택성이 50~70배, JAK3에 비해 JAK1에 대한 선택성이 100배 이상 더 높은 것으로 나타났다.
4. 용법·용량
(1) 이 약의 권장 용량은 식사와 관계없이 15mg을 1일 1회 경구투여 하는 것이다.
(2) 이 약은 통째로 삼켜야 하며, 이 약을 분할하거나, 부수거나, 씹어서는 안된다.
5. 이상 반응
(1) 감염
매우 흔하게 상기도 감염, 흔하지 않게 대상포진, 단순포진, 구강칸디다증
(2) 혈액 및 림프계
흔하게 호중구감소증
(3) 대사 및 영양 이상
흔하게 고콜레스테롤혈증, 흔하지 않게 고중성지질혈증
(4) 기타
기침, 오심, 발열, ALT/AST 상승, 체중 증가
6. 복약상담 포인트
(1) 복용을 잊은 경우 생각나는 즉시 복용한다. 다음 복용 시간이 더 가까운 경우 다음 복용분부터 정해진 용량만큼 복용한다.
(2) 감염에 대한 저항력을 떨어뜨려 심각한 감염에 노출될 가능성이 있으므로 손을 자주 씻고, 감염의 증상 및 징후가 나타나는 경우 즉시 의사에게 알려야 한다.
(3) 이 약을 복용하는 동안 생백신 투여 시 예방접종의 효과를 떨어뜨리고, 감염의 위험이 높아지므로 의사의 동의 없이 예방접종을 하지 말아야 한다.
(4) 이 약으로 치료를 시작하기 전 결핵 검사를 받아야 하고, 가족이나 주위에 결핵 환자가 있으면 의사에게 알려야 한다.
7. 상호작용
(1) Phenytoin, Carbamazepine, Rifampin과 같은 강력한 CYP3A4 유도체와 병용 시 이 약의 작용이 감소될 수 있다.
(2) Abatacept과 병용 시 심각한 감염의 위험이 증가할 수 있다.
8. 보관방법
실온 보관, 기밀 용기
참고문헌
1) Product Information: RINVOQ(TM) oral extended release tablet, upadacitinib oral extended release tablet. AbbVie Inc (per FDA), North Chicago, IL, 2019.
2) Micromedex (www.micromedexsolutions.com)
3) 린버크 서방정 제품설명서