1. 성분 및 함량
2. 효능·효과
알츠하이머형 치매증상을 치료한다.
3. 약리기전
중추에서 선택적으로 아세틸콜린분해효소(acetylcholinesterase)를 가역적, 비경쟁적으로 저해해 시냅스에서 아세틸콜린(acetylcholine)의 농도를 증가시킨다.
4. 용법·용량
(1) 1일 1회 5mg씩 취침 전에 4~6주간 투여하고, 임상적 반응을 평가한 후 10mg까지 증량할 수 있다.
(2) 1일 1회 10mg을 최소 3개월 동안 복용한 환자에게 23mg을 1일 1회 투여 가능하다.
(3) 저체중 고령(85세 이상) 여성은 1일 5mg을 넘지 않아야 한다.
5. 이상반응
(1) 매우 흔하게(≥10%): 설사, 구역, 두통
(2) 흔하게(1~<10%): 식욕부진, 구토, 실신, 어지러움, 불면, 요실금, 근육경련, 피로
(3) 흔하지 않게(0.1~<1%): 서맥, 위장관출혈, 발작, 위·십이지장궤양, 변비, 불안, 불면
(4) 드물게(0.01~<0.1%): 추체외로증상, 동방심차단, 방실차단, 간염을 포함한 간기능 장애
(5) 빈도불명: 횡문근융해증
6. 복약상담 포인트
(1) 23mg 정제는 흡수 속도가 증가될 수 있으므로 부수거나 씹지 말고 통째로 삼켜 복용한다.
(2) 부작용으로 오심, 구토, 설사가 흔히 나타난다. 증상은 일시적이며 치료 시작 1~3주가 지나면 사라진다. 증상이 심하고 개선되지 않는다면 의사, 약사에게 문의한다.
(3) 치료 초기 또는 용량 증가 시 어지러움, 졸림, 몽롱함, 근육경련 등을 일으킬 수 있으므로 운전 및 기계조작 등 위험한 작업 시 주의가 필요하다.
(4) 비스테로이드성 소염진통제 복용, 소화궤양 병력, 천식 및 COPD 질환자, 심혈관계 질환이 있는 경우 미리 의사, 약사에게 알린다.
(5) 혈변이나 흑색변, 변비, 심한 복통, 붉거나 커피 찌꺼기 같은 구토를 한 경우 즉시 병원에 방문해야 한다.
(6) 복용을 잊은 경우 생각난 즉시 복용한다. 그러나 다음 약 복용시간이 거의 가까운 경우 그 약은 생략하고 다음 약만 정해진 시간에 복용해야 한다. 복용을 7일 이상 건너뛰었을 경우 의사에게 연락해야 한다.
7. 상호작용
(1) CYP3A4 억제제(itraconazole, erythromycin 등)와 CYP2D6 억제제(quinidine, fluoxetine 등): 아리셉트의 대사를 방해해 약효를 증가시킬 수 있다.
(2) CYP3A4 및 CYP2D6 유도제(rifampicin, phenytoin, carbamazepine, dexamethasone, phenobarbital, alcohol 등): 아리셉트의 대사를 증가시켜 약효를 감소시킬 수 있다.
(3) Suxamethonium: 신경근 차단 효과가 증가할 수 있다. Donepezil의 긴 반감기 때문에 suxamethonium을 투여하기 2주 전에 donepezil을 중지하는 것이 권고된다.
(4) 콜린성약물(bethanechol, aclatonium napadisilate 등) 또는 아세틸콜린에스테라제 억제제(예, pyridostigmine, neostigmine 등): 미주신경 자극작용 등 콜린성 작용을 증가시킬 수 있다.
(5) 항콜린성약물(예, atropine, scopolamine, trihexyphenidyl 등): 길항작용으로 인해 약효를 감소시킬 수 있다.
(6) β-blocker: 병용투여는 상가적 서맥을 일으킬 수 있다. 병용으로 인한 실신, 서맥, 부정맥, 심장정지 등이 보고되었다.
(7) NSAIDs: 콜린계 작용으로 위산의 분비를 증가시켜 병용투여 시 소화성 궤양을 일으킬 수 있다.
8. 보관방법
밀폐용기, 실온(1~30℃) 보관한다.