1. 성분 및 함량
Upadacitinib Hemihydrate 15.4mg(as Upadacitinib 15mg)
2. 효능·효과
(1) 류마티스관절염
(2) 건선성 관절염
(3) 강직성 척수염
(4) 아토피피부염
(5) 궤양성 대장염
3. 약리기전
Upadacitinib은 JAK(Janus Kinase) 1에 대한 선택적이고 가역적인 억제제이다. JAK-signal transducers and activators of transcription(STAT) 신호전달이 차단돼 세포 외 화학 신호가 세포 내 핵으로 전달되지 않기 때문에 DNA 전사 및 유전자 발현에 영향을 미쳐 면역, 세포 증식 및 분화, 세포 자멸사에 영향을 줌으로써 항염증 작용을 일으킨다. JAK 1에 대한 선택성이 JAK 2와 JAK 3에 비해 50~70배 더 높다.
4. 용법·용량
(1) 류마티스관절염, 건선성 관절염, 강직성 척수염: 1일 1회 15mg
(2) 아토피피부염: 1일 1회 15~30 mg
(3) 궤양성 대장염: 유도요법 시 8~16주간 1일 1회 45mg, 유지요법 시 1일 1회 15~30mg
- 이 약은 식사와 관계없이 복용한다. 정제는 통째로 삼켜야 하며, 분할하거나, 부수거나, 씹어서는 안된다.
- 중대한 감염이 발생한 경우에는 감염이 조절될 때까지 복용을 중지한다.
5. 이상반응
(1) 감염: 상기도 감염, 기관지염, 대상포진, 단순포진, 폐렴, 구강 칸디다증
(2) 혈액 및 림프계: 호중구감소증
(3) 대사 및 영양: 고콜레스테롤혈증, 고중성지방혈증
(4) 기타: 기침, 오심, 발열, CPK 상승, AST/ALT 상승, 체중 증가, 여드름
6. 상호작용
(1) 강력한 CYP3A4 저해제
케토코나졸, 클래리스로마이신, 자몽과 같은 강력한 CYP3A4 저해제와 병용투여 시 이 약의 노출이 증가한다. 강력한 CYP3A4 저해제로 장기간 치료받고 있는 환자에서는 주의해서 사용해야 한다.
(2) 강력한 CYP3A4 유도제
리팜핀과 같은 강력한 CYP3A4 유도제와 병용투여 시 이 약의 노출이 감소되며, 이로 인해 이 약의 치료 효과가 감소할 수 있다. 이 약을 강력한 CYP3A4 유도제와 병용 투여하는 경우에는 질병 활성도 변화에 대하여 환자를 모니터링해야 한다.
7. 복약상담 포인트
(1) 이 약은 서방정이므로 통째로 삼켜서 복용하고, 부수거나 씹어서는 안된다.
(2) 이 약을 복용하는 동안 자몽이나 자몽 주스는 피한다.
(3) 복용을 놓친 경우, 다음 복용할 시간이 10시간 이상 남았다면 가능한 빨리 복용하고 이후 용량은 예정된 시간에 규칙적으로 복용한다.
다음 복용할 시간이 10시간 미만 남았다면 놓친 복용은 생략하고 다음날 평소처럼 1회 용량을 복용한다. 놓친 약물 복용을 보충하기 위해 2회 용량을 한꺼번에 복용해서는 안된다.
(4) 감염이 쉽게 발생할 수 있으므로 손을 자주 씻고 감염의 증상이나 징후가 나타나면 즉시 의사에게 알린다.
8. 보관방법
기밀용기, 1~25℃ 보관