간독성과 혈액독성에 주의 아라바정 20mg

[한방생약]

1. 성분 및 함량

- 유효성분: Leflunomide (micronized) 20mg 
- 첨가제: 유당수화물, 콜로이드성 이산화규소, 폴리에틸렌글리콜 8000, 스테아르산마그네슘, 포비돈K25, 크로스포비돈, 탈크, 히프로멜로오스2910, 산화티탄, 옥수수전분, 황색산화철 

2. 효능·효과
Leflunomide 10mg, 20mg 함량이 있다. 

(1) 성인의 류마티스관절염 치료 
- 류마티스관절염의 징후 및 증상 완화 
- 엑스선(X-ray) 촬영 소견상 관절공간의 감소 및 침식증과 같은 구조적 손상을 억제 
- 류마티스관절염으로 인해 저하된 신체기능의 개선 

(2) 활동성 건선성 관절염의 증상 및 징후의 완화  

3. 약리기전
Leflunomide는 전구체(prodrug)로서 위장관과 혈장에서 활성 대사체로 전환돼 피리미딘 합성을 억제해 항분화, 항염증 효과를 나타낸다. 

4. 용법·용량
(1) 부하 용량 
- 이 약은 반감기가 길고(약 2주) 권장 투여 간격이 24시간인 것을 고려할 때 빠르게 혈중농도에 도달하기 위해 부하 용량을 투여할 수 있으나 이상반응 위험을 증가시킬 수 있다.
- 1회 100mg씩 1일 1회 3일 동안 투여한다.  

(2) 유지 용량 
- 1일 20mg씩 투여한다. 환자의 임상적 내약성이 좋지 않은 경우에는 1일 10mg까지 감량할 수 있다.  

5. 이상반응
(1) 소화기계·간: 설사, 구역, 구토, 식욕부진, 담석증, 대장염, 변비, 식도염, 혈변, 구내염, 간 효소 수치 상승
(2) 심혈관계: 혈압 상승, 협심증, 심계항진, 빈맥, 혈관염, 혈관확장 
(3) 혈액 및 림프계: 무과립구증, 빈혈(철 결핍성 빈혈 포함), 반상출혈, 백혈구감소증, 드물게 혈소판감소증, 호산구증가증, 범혈구감소증 
(4) 신경·정신계: 두통, 불안, 불면증, 신경통, 수면장애, 발한, 어지러움, 졸음, 미각장애, 매우 드물게 말초신경병증 
(5) 피부: 여드름, 접촉피부염, 모발 변색, 대상포진, 손톱질환, 피부변색, 탈모, 매우 드물게 아나필락시스 반응, 스티븐스-존슨 증후군, 표피괴사성 용해 
(6) 감염: 드물게 중증 감염 및 패혈증 
(7) 호흡기계: 천식, 호흡곤란, 비출혈, 드물게 간질성폐질환  
(8) 대사 및 영양장애: 말초부종, 고혈당증, 당뇨병 
(9) 기타: 체중감소, 저칼륨혈증, 고지혈증, 갑상선기능항진증, 시야 흐림, 결막염  

6. 상호작용
(1) 이 약을 투여하는 동안 생백신을 이용한 예방접종은 바람직하지 않다. 또한 투여를 중단한 후 생백신을 투여할 경우에는 이 약의 반감기가 긴 점을 고려해야 한다. 
(2) 리팜피신(rifampicin)과 병용하는 경우 이 약의 혈중 농도가 증가할 가능성이 있으므로 신중한 주의가 요구된다.  
(3) 이 약은 로수바스타틴(rosuvastatin)의 체내 노출을 증가시키므로 로수바스타틴(rosuvastatin) 용량은 1일 10mg을 초과하지 않는다.  

7. 복약상담 포인트
(1) 간독성과 혈액학적 이상반응이 우려되므로 초기 6개월 동안은 적어도 매월 1회 이상 모니터링을 실시한다. 
(2) 이 약의 활성대사체는 반감기가 길기 때문에 투약을 중지한 후에도 이상반응이 나타나거나 지속될 수 있다. 심각한 이상반응이 발생하거나 임신 등의 이유로 이 약을 빠르게 제거해야 하는 경우 콜레스티라민(cholestyramine) 혹은 약용탄(charcoal)을 투여한다.
(3) 이 약은 임신 중이거나 임신 가능성이 있는 여성에게는 투여해서는 안된다. 투여 중지 후 2년 이내 임신 계획 시 의사와 상담한다. 

8. 보관방법
25℃에서 차광보관한다. 운반 및 단기간 보관 시에는 15~30℃에서 보관할 수 있다.

참고문헌
1) 의약품안전나라 의약품통합정보시스템 (http://nedrug.mfds.go.kr)
2) Lexicomp Online (http://online.lexi.com) 
3) Pharmacotherapy: A Pathophysiologic Approach, 11e. Chapter 107. Rheumatoid Arthritis.
4) Breedveld, F. C., and J. M. Dayer. Leflunomide: mode of action in the treatment of rheumatoid arthritis. Annals of the rheumatic disease. 2000.