1. 성분 및 함량
aripiprazole 1mg, 2mg, 5mg, 10mg, 15mg
2. 효능·효과
(1) 조현병
(2) 양극성 장애와 관련된 급성 조증 및 혼재 삽화의 치료
(3) 주요우울장애 치료의 부가요법제
(4) 자폐장애와 관련된 과민증
(5) 뚜렛장애: 불수의적인 움직임(운동틱)과 소리(음성틱)가 1년 이상 나타나는 질환. 틱은 학력기 아동의 10~20%에서 나타나며, 만성 틱장애인 뚜렛장애는 1% 정도에서 나타남
3. 작용기전
Quinolinone계 항정신병제로 D2, 5-HT1A receptor partial agonist. 도파민이 적은 부위에는 도파민을 증가시키고(partial agonist), 도파민이 과도한 부위에는 도파민을 감소시키는 역할(partial antagonist)로 조현병의 양성증상, 음성증상 모두에 효과가 좋고 부작용 적음
4. 용량·용법
(1) 조현병
- 성인: 초회 1일 1회 10mg 또는 15mg. 1일 10~30mg 내에서 조정. 항정상태 도달을 위해 2주 전에 증량하지 말 것
- 13~17세: 1일 10mg
5. 이상반응
(1) 중추신경계: 두통, 추체외로증상, 졸음, 정좌불능, 피로, 진정, 초조, 불면증, 불안증
(2) 내분비 및 대사계: 체중증가, 혈중 콜레스테롤 및 중성지방 증가, HDL 콜레스테롤 감소증, LDL 콜레스테롤 증가증
(3) 소화기계: 오심, 구토, 변비
(4) 신경근 및 골격계: 진전
6. 상호작용
(1) CYP3A4 유도제(carbamazepine 등): aripiprazole의 AUC와 최고혈중농도를 낮출 수 있음
(2) CYP2D6 저해제(quinidine, fluoxetine, paroxetine 등), CYP3A4저해제(ketoconazole, itraconazole 등): AUC와 최고혈중농도를 낮출 수 있음. 병용 투여 시 aripiprazole의 용량을 반으로 감소시켜야 함
(3) Ranolazine: CYP2D6에 의한 aripiprazole의 대사를 부분적으로 억제함. 병용 투여 시 aripiprazole의 혈중농도를 상승시킴과 동시에 QTc를 연장시키므로 병용 금기
7. 모니터링
(1) 치료 중 정기적으로 ECG 검사
(2) 추체외로증상, 지연성 운동장애 평가
(3) 정신분열증과 양극성 장애에서 증상의 개선
(4) 기립성 저혈압 평가 위해 혈압과 심박수 확인
(5) 당뇨의 징후와 증상(다뇨, 다갈, 다식, 무기력)
(6) 악성신경마비성 증후군(neuroletic malignant syndrome)에 대한 모니터링
(7) 치료 시작 시점에서 공복시 혈당 검사, 당뇨진단과 당뇨 고위험군에게서 정기적 검사
8. 복약상담
(1) 이 약을 복용하는 동안 음주를 삼가한다.
(2) 어지러움이나 졸음을 유발할 수 있으므로 운전이나 위험한 기계 조작을 피한다.
(3) 이 약은 혈당 수치를 변화시킬 수 있으므로, 당뇨가 있는 경우 더 면밀히 수치를 확인한다.
(4) 이 약은 체온이 쉽게 상승될 수 있으므로 격렬한 운동, 과도한 열에 노출을 삼가고, 충분한 수분을 섭취한다.
(5) 더 우울해지거나 자해 생각 등 비정상적인 생각이나 행동, 고혈당 증상(갈증, 과도한 물 섭취, 소변의 증가, 배고픔의 증가), 조절되지 않는 근육 운동·경련, 발열, 피부 발진·가려움증 등이 나타나는 경우 즉시 의사, 약사에게 알린다.
9. 보관방법
기밀용기, 실온(1~30℃)보관