벤포티아민 vs 푸르설티아민
비타민
벤포티아민(benfotiamine)과 푸르설티아민(fursultiamine)을 간단히 비교해 보겠습니다.
두 약물은 어떠한 질환에 사용됩니까?
Benfotiamine과 fursultiamine 모두 비타민B1(thiamine)의 활성형입니다. 비타민B1으로서 신경통, 근육통, 관절통(요통, 어깨결림 등) 및 각기병, 눈의 피로를 완화시키는 효과가 있습니다.
Thiamine은 의약품 및 건강기능식품, 일반식품 등에 포함되어 있으나, 활성형은 국내에서 의약품으로만 사용됩니다.
두 약물의 발명된 배경 및 화학적 차이는 무엇입니까?
Thiamine은 우리 몸에서 탄수화물과 지방을 에너지로 전환하는 데 중요한 역할을 합니다. 정상적인 성장과 발달에 필수적이며 심장과 신경 및 소화기관의 적절한 기능을 유지하는 데 도움이 됩니다. 또한 thiamine 결핍 시 각기병, 베르니케-코르사코프 증후군(Wernicke-Korsakoff syndrome)이 발생될 수 있습니다. 그러나 thiamine이 세포 내로 흡수되는 속도가 느리고 흡수율 및 생체이용률이 낮아 이를 개선하기 위해 친유성(lipophilic) thiamine 유도체가 합성되었습니다. Disulfide 구조를 갖는 fursultiamine이 여기에 해당합니다.
Benfotiamine은 친수성과 친유성을 동시에 갖는 양친매성(amphiphilic) 구조를 갖고 있습니다.
Benfotiamine과 fursultiamine의 이러한 구조적 차이는 세포막 투과 여부를 결정합니다. Benfotiamine은 세포막을 투과하여 흡수되지 못하며, fursultiamine은 세포막을 자유롭게 통과하고 혈액-뇌 장벽(Blood-Brain Barrier, BBB) 또한 통과하여 뇌세포에 직접 도달할 수 있습니다.
두 약물의 약리학적 차이는 무엇입니까?
Benfotiamine의 경구 투여 시 혈액과 간에서의 티아민 농도가 증가되며 뇌에서는 증가하지 않는 것으로 보고되었습니다. 따라서 benfotiamine은 말초조직에서의 티아민 보급 또는 티아민 결핍으로 인한 급성 말초증후군의 치료에 유익할 수 있습니다. 이는 benfotiamine이 세포막을 가로질러 확산할 수 없으며 중추신경계에 영향을 미치지 않기 때문인 것으로 판단됩니다.
Fursultiamine은 세포막을 통과하므로 투여 시 뇌에서의 티아민 농도를 증가시킵니다. 아직 뇌기능에 특정한 영향을 미치는지는 알려지지 않았지만 심장근육의 수축을 돕는 효과가 있다고 보고되었습니다.
Benfotiamine과 fursultiamine 모두 포도당 대사를 개선하고 산화스트레스를 감소시키며 신경 손상위험을 줄일 수 있다고 알려져 당뇨병성 신경병증 등 합병증 예방에 도움이 될 수 있음이 연구 문헌 등을 통해 알려졌습니다. 다만 이러한 연구들이 benfotiamine은 독일 등 유럽에서, fursultiamine은 일본에서 주로 이루어졌으며 실제 효과를 확인하기 위해서는 더 많은 연구가 필요하다고 합니다.
두 약물의 약동학적 차이는 무엇입니까?
Thiamine은 수용성 비타민으로 체내에 저장될 수 없으며 생체이용률이 낮습니다. 생체이용률을 높이기 위해 지용성을 높이는 방향으로 구조를 변환하여 합성된 약물이 benfotiamine과 fursultiamine입니다.
Benfotiamine과 fursultiamine의 생체이용률은 문헌에 따라 다른 결과를 나타내는데, 독일에서 수행된 임상시험(1998)에서는 benfotiamine이, 일본에서 수행된 임상시험(1992)에서는 fursultiamine이 각각 더 높다고 보고되어 있습니다. 이는 인종 간의 차이에 기인한 것으로 해석되며 위의 연구들의 피험자 수가 적어 일반화하기는 어렵습니다.
두 약물의 용량에 대해 알려주세요.
Benfotiamine과 fursultiamine은 국내 일반의약품의 경우 1일 최대 100mg까지 복용하도록 허가되어 있습니다. 참고로 thiamine의 하루권장량(recommended dietary allowances, RDA)은 성인 남성의 경우 1.2mg, 성인 여성은 1.1mg이며 임신 및 수유기에는 1.4mg입니다.
많은 양의 thiamine 섭취로 인한 부작용이 보고되지 않았으므로 thiamine의 상한섭취량(tolerable upper intake level, UL)은 없습니다.
두 약물의 상호작용은 무엇입니까?
술은 thiamine의 흡수를 방해하고 배설을 증가시킬 수 있습니다. 만성적인 음주로 인해 thiamine이 결핍될 수 있고 베르니케-코르사코프 증후군을 유발할 수 있습니다. 또한 이뇨제는 thiamine의 배설을 증가시켜 thiamine이 고갈될 수 있습니다. 고용량의 철분 보충제는 thiamine의 흡수를 방해하여 결핍 위험을 증가시킬 수 있습니다.
두 약물의 제품에 대해 알려주세요.
Benfotiamine이 포함된 제품으로는 임팩타민(대웅제약), 벤포벨(종근당), 비맥스(녹십자) 시리즈 등이 있으며, fursultiamine은 아로나민, 엑세라민(일동제약) 시리즈 등에 포함되어 있습니다.