카페인은 적당량을 섭취할 경우 정신·감각·운동 기능을 높이고 신장의혈류 증가 및 이뇨 작용을 일으키고 위산의 분비를 촉진시킨다. 그러므로졸음을 쫓거나 가벼운 두통 등에 효과적일 수도 있어 소량은 여러 약에서 보조제로 그 약효를 발휘하고 있다. 그러나 필요 이상의 카페인을 섭취할 때는 이런 작용들이 너무 과하게나타나면서 중추 신경계와 순환계에 심각한 부작용을 줄 수도 있다. 두통도 오히려 더 심해질 뿐만 아니라 중추신경계 흥분에 의한 구토, 초조감,불면, 경련, 심계항진, 현기증, 구역질 등을 일으킬 수 있다. 특히 위궤양 환자는 카페인이 위산과 펩신의 분비를 증가시켜 궤양을 악화시키기 때문에 카페인 섭취를 금해야 하며, 당뇨 환자의 경우에는 많은 양의 카페인을 섭취하면 당의 대사를 방해하여 고혈압을 유발시킬 수 있다.
카페인은 중독성도 있어 흔히 커피를 즐겨 마시는 사람이 커피를 마시지 않으면 기운이 없고 나른하다든가 두통, 졸음 또는 우울증까지 나타나기도 하는데 이런 것들이 모두 카페인 중독에 따른 금단증상으로 나타날 수있다. 카페인 중독은 그 섭취를 중단하면 4~10일만에 좋아질 수가 있지만청소년기는 다소 자제력이 떨어지므로 상습적인 카페인 섭취는 좋지 않다.
코코아, 콜라, 초콜릿 등 청소년들이 즐겨 먹는 식품류에도 카페인이 함유되어 있고, 특히 커피나 의약품인 자양강장제 드링크에는 상당량의 카페인이 들어있다.
대한약사회 산하 마약퇴치운동본부에서는 마약뿐만 아니라 청소년의 카페인 중독에 대해서는 더욱 심각성을 느끼고 꾸준한 계몽교육을 하고 있다.