옛날부터 한방에서 인삼이 불로장생의 영약으로 알려지고 또한 현대의학의 임상연구에서도 그 효능, 효과가 입증되고 있는 가장 큰 원인의 하나는 인삼이란 식물에 함유된 약리 활성 성분이 다양하다는 데 있다.
인삼의 주성분이며 약리 활성 성분으로 알려진 Saponin 배당체인 30여종의 Ginsenoside를 비롯해서 Panacene, Methoxypyrazin 같은 인삼향의 기원물질인 휘발성 성분, Stearic acid, Palmitic acid 같은 지방산, Panaxynol, Panaxytriol 같은 Polyacetylene화합물, Maltol, Salicylic acid 같은 페놀화합물, Panaxan A∼E 같은 Glucan 다당체, Ariginine, Glutamic acid 같은 아미노산, Vitamin B₁₂, Folic acid 같은 비타민, α-Pyrrolidine, β-Carboline 같은 알칼로이드, Gomisin A, Gomisin N 같은 리그난 화합물, Kaempherol, Panasenoside 같은 플라보노이드, Citric acid, Malic acid 같은 유기산 및 Mn, Ge 같은 미네랄 등, 그밖에 무기·유기의 화합물 등 실로 헤아릴 수 없을 만큼 많은 무기·유기의 성분들이 분리, 확인되고 있다. 이와 같이 인삼에 함유된 다양한 성분 분포는 일반 다른 생약에서는 그 예를 찾아 볼 수 없다.
인삼의 연구는 지금으로부터 150년 전인 1854년 러시아의 Garrigues가 미국 인삼으로 Panaquilon이란 사포닌의 분리를 시작으로 양(洋)의 동서에서 고려인삼에 대한 산발적인 연구가 진행되어 Panaxsapogenol, Panaxin, Prosapogenin 같은 사포닌 성분들이 분리되었지만 화학적 조성이 정확하지 못하였다.
1960년대에 들어 일본의 Shibata, Tanaka 그룹이 처음으로 고려인삼을 메탄올로 처리, TLC (박층 크로마토그래피) 방법으로 인삼 사포닌 배당체인 Ginsenoside Rx (x=o, a, b₁, b₂, c, d, e, f, g₁, g₂, g₃, h₁, h₂ )의 13종이 존재함을 인지, 분리하여 그 화학적 구조의 동정을 시작으로 최근까지 고려인삼에서 분리된 Ginsenoside는 30여종에 이르고 있으며 이들은 주로 Triterpenoid 그룹의 Dammarane계 사포닌으로서 인삼 속 식물에만 존재하는 특유의 사포닌들이다. 인삼이 다른 사포닌 함유 식물과 구별되고 차별화 되는 약리적 활성 즉 효능, 효과를 갖는 것은 이 때문이다.
일반적으로 식물의 사포닌은 용혈(溶血)작용을 나타내는 것이 보통이지만 인삼사포닌은 약성(藥性)이 매우 온화하고 과량에 의한 독성 또한 없을 뿐 아니라 용혈작용이 거의 없다는 것이 밝혀졌다. 이와 같은 사실은 인삼을 장기 복용해도 몸에 해롭지 않다는 예부터 전해져 온 설에 대한 과학적 뒷받침을 해 주고 있다.
이와같이 고려인삼의 사포닌 30여종 중에서 백삼에는 Malonyl-Ginsenoside Rb₁, R₂, Rc, Rd 등 4종이, 홍삼에는 Ginsenoside Rh₂, Rs₁, Rs₂, 20(S)ginsenoside Rg₂ ,Rg₃, Rh₁, Notoginsenoside R₄, Ginsenoside Rh₄, Ginsenoside Rg<&23788> 등 9종이 각각 특유성분으로 분리되고 있다.
한편 고려인삼의 연근별(年根別) 인삼 사포닌의 함량은 2년근 4.86%, 5년근 8.01%, 6년근 8.06%로 연수를 더 할수록 함량은 많아지나 5년근이나 6년근에 있어서는 거의 같은 함량으로 5년근이 가장 왕성한 성장기이며 부위별(部位別)에 있어서는 세근(미삼) 13%, 뇌두(腦頭) 11%, 지근 6.5%, 주근 4%로 뿌리가 가늘수록 사포닌 함량은 많고, 표피 12.5%, 피층 4.8%, 목부 2.4%로 표피에 가까울수록 사포닌의 함량은 많아진다.
현재까지 분리, 동정된 이들 30여종의 Ginsenoside 중에서 생리활성 연구를 통해서 밝혀진 단일 Ginsenoside의 작용을 요약하면 다음과 같다.
1) Ginsenoside Ro ; 항염증, 혈소판응집억제, 항간염, 혈관확장 2) Ginsenoside Rb₁ ; 중추신경억제, 및 정신안정, 진통, 항경련, 항불안, 기억력 개선 3) Ginsenoside Rb₂ ; 당 및 지방대사 촉진, 항당뇨, 고콜레스테롤 저하, 단백질 및 지질합성 촉진, 종양혈관 신생억제, 면역조절 4) Ginsenoside Rc ; 진통, 혈청콜레스테롤 합성촉진, DNA, RNA, 단백질 합성촉진 5) Ginsenoside Rd ; 부신피질 자극호르몬 분비촉진, 신장사구체 비대 억제 6) Ginsenoside Re ; 부신피질 자극 호르몬, 골수세포의 DNA, RNA, 단백질합성 촉진, 진통, 간 상해보호 6) Ginsenoside Rf ; 통증억제, 지질과산화억제, 알콜유도 뇌 발육장해 방어 7) Ginsenoside Rg₁ ; 면역기능증강, 혈소판응집억제, 기억 및 학습기능 증진, 항피로, 항스트레스, 중추신경흥분, 혈관 확장, 스트레스성 행동장해 개선, 항신염 , 항염증 8) Ginsenoside Rg₂ ; 혈소판응집억제, 항트롬빈, 선용활성, 기억감퇴개선, 카테콜아민 분비억제, 세포 내 칼슘유입억제, 혈소판응집억제, 항혈전, 혈관이완, 항암제의 내성억제, 9) Ginsenoside Rh₁ ; 실험적 간 상해억제, 종양세포 분쇄촉진, 혈소판응집억제 및 선용활성화 10) Ginsenoside Rh₂ ; 암세포 증식억제, 암세포 침윤억제, 종양증식억제, 항암제의 항암활성 증대 등이다.
이상의 단일 Ginsenoside의 생리활성 중에서도 특히 관심이 집중되고 있는 것은 Ginsenoside Rb 그룹과 Ginsenoside Rg 그룹 및 홍삼의 특유성분인 Ginsenoside Rh 그룹이다.