선택적으로 세로토닌 농도 증가시키는 치료제
렉사프로정 5, 10, 15, 20mg
1. 성분 및 함량
Escitalopram Oxalate (as Escitalopram 5, 10, 15, 20mg)
2. 효능·효과
(1) 주요우울장애
(2) 광장공포증을 수반하거나 수반하지 않는 공황장애
(3) 사회불안장애(사회공포증)
(4) 범불안장애
(5) 강박장애
3. 약리기전
기분(mood)은 serotonin, dopamine, norepinephrine 등 신경전달물질의 영향을 받는 것으로 알려져 있다. 뇌의 신경세포들은 synapse라는 구조를 통해 서로 연결되어 있는데 신경세포 말단에서 분비된 신경전달물질이 반대편 신경세포의 수용체에 결합함으로써 신경세포 간에 신호가 전달된다. Escitalopram은 selective serotonin reuptake inhibitor (SSRI)로서 serotonin의 재흡수를 차단해 synapse에서 serotonin 농도를 증가시켜 우울 증상을 개선한다.
Escitalopram은 primary binding site에 높은 친화력으로 결합하여 선택적으로 serotonin 재흡수를 억제한다. 또한 serotonin transporter (SERT)의 allosteric site에도 결합한다. Serotonin transporter의 allosteric modulation은 primary binding site와 escitalopram의 결합을 강화시켜 더욱 완전한 serotonin 재흡수 억제 효과를 나타낸다.
Escitalopram은 먼저 개발된 citalopram의 치료 활성을 나타내는 S- enantiomer(이성질체)이다. Escitalopram은 5-HT1A, 5-HT2, dopamine, α-, β-adrenergic, histamine, muscarine, benzodiazepine 수용체에 대해 친화력이 없거나 낮다. 또한 Na+, K+, Cl-, Ca++ ion channel에도 결합하지 않거나 낮은 친화력을 가진다.
4. 용법·용량
1일 1회 아침이나 저녁에 식사와 관계없이 복용한다.
1일 20mg 이내 용량으로 복용한다.
(1) 신장애: 증증 신장애 주의 사용
(2) 간장애: 초회 1일 5mg 2주간 투여 권장. 환자의 반응에 따라 1일 10mg까지 증량
5. 경고
항우울제가 우울증이나 다른 정신과 질환을 가진 소아와 청소년, 젊은 성인(18~24세) 환자에게 자살 충동과 행동의 위험을 증가시킨다는 보고가 있으므로 escitalopram 투여의 필요성이 위험성보다 높은지를 신중하게 고려해야 한다. 환자의 가족이나 보호자도 환자를 주의 깊게 관찰하고 필요한 경우 의사와 상의한다.
6. 이상반응
(1) 대사 및 영양: 식욕감소, 식욕증가, 체중증가
(2) 정신계: 불안, 비정상 꿈, 자살 관념, 자살 행동
(3) 신경계: 불면증, 졸림, 어지러움, 지각 이상, 떨림
(4) 위장관계: 오심, 구토, 설사, 변비, 입 마름
(5) 근골격계: 관절통, 근육통, 골절 위험 증가
(6) 생식기계: 성기능 장애, 월경과다, 자궁출혈
7. 상호작용
(1) Linezolid, methylene blue: 세로토닌증후군 위험성 증가 때문에 동시에 투여하지 않는다.
(2) MAO 억제제: 세로토닌증후군 위험성 때문에 병용 또는 14일 이내 투여하지 않는다.
(3) QT 간격을 연장시키는 약물: Class IA 및 III 항부정맥약, 항정신병약(phenothiazine 유도체, pimozide, haloperidol), 삼환계 항우울제, 항생제(moxifloxacin, erythromycin, pentamidine, 항말라리아 치료제), 항히스타민제(astemizole, mizolastine)와 같이 QT 간격을 연장하는 약물과 병용 투여하지 않는다.
(4) 뇌전증 발작 역치(seizure threshold)를 낮추는 약물 : SSRIs는 발작 역치를 낮출 수 있다. 발작 역치를 낮출 가능성이 있는 다른 약물(삼환계 항우울제, phenothiazines, butyrophenones, thioxanthenes, mefloquine, bupropion, tramadol)과 병용 투여하는 경우 주의해야 한다.
8. 복약상담 포인트
(1) 소아, 청소년, 젊은 성인에서 자살 충동의 위험이 증가할 수 있으므로 보호자의 주의 깊은 관찰이 필요하다. 우울 증상이 악화되거나, 자해 충동, 수면 장애 등의 증상이 나타나면 즉시 의사에게 알린다.
(2) 증상의 호전은 최소 2주 이상의 기간이 필요하며, 적절한 치료 반응을 기대하기까지 좀 더 긴 기간이 필요하다.
(3) 증상의 호전이 있다고 해도 약물을 임의로 감량하거나 중단해서는 안되며, 의사의 지시대로 복용해야 한다. 조기에 항우울제 치료를 중단하는 것은 증상의 재발 가능성을 높이며, 재발의 횟수가 증가할수록 치료가 더욱 어려워진다.
9. 보관방법
실온(1~30℃) 보관