피하주사하는 고콜레스테롤혈증 치료제 레파타주프리필드펜

[한방생약]

1. 성분 및 함량

Evolocumab 140mg

2. 효능·효과
(1) 고콜레스테롤혈증 및 혼합형 이상지질혈증
① 원발성 고콜레스테롤혈증(이형접합 가족성 고콜레스테롤혈증 포함) 또는 혼합형 이상지질혈증을 가진 성인 환자에서 식이요법에 대한 보조요법으로 투여
- 최대 내약용량의 스타틴으로 충분히 LDL 콜레스테롤이 조절되지 않는 환자에서 스타틴 또는 스타틴과 다른 지질 저하요법과 병용 투여
- 스타틴 불내성 환자에서 이 약 단독 또는 다른 지질 저하요법과 병용 투여

② 이형접합 가족성 고콜레스테롤혈증(HeFH) 을 가진 만 10세 이상의 소아 환자에서 식이요법에 대한 보조요법으로 다른 지질 저하요법과 병용 투여

(2) 동형접합 가족성 고콜레스테롤혈증
동형접합 가족성 고콜레스테롤혈증(HoFH) 을 가진 성인 및 만 10세 이상의 소아 환자에서 다른 지질저하제(스타틴, 에제티미브, 지질분리반출법 등)와 병용 투여

(3) 죽상경화성 심혈관계 질환
확립된 죽상경화성 심혈관계 질환을 가진 성인 환자에서 다른 위험 인자들의 교정에 대한 보조요법으로 LDL-C 수준을 저하시킴으로써 심혈관계 위험을 감소시키기 위해 최대 내약용량의 스타틴 또는 스타틴과 다른 지질 저하요법과 병용 투여

3. 약리기전
PCSK9(Proprotein convertase subtilisin/kexin type 9)을 억제하는 단일클론항체(monoclonal antibody)이다. PCSK9은 간에서 세포막에 존재하는 저밀도 지단백 수용체(LDLR)와 결합해 세포 내로 이동시키고 라이소좀(lysosome)에서 분해되도록 한다. Evolocumab은 PCSK9을 억제함으로써 LDLR의 분해를 방지하며, 이에 따라 세포막에 존재하는 LDLR의 양은 증가하고 혈중 LDL 콜레스테롤  수치는 감소하게 된다. 

'한국지질·동맥경화학회 진료지침 제 5판'에 따르면 죽상경화성 심혈관질환이 있는 환자에서 최대 가용 용량의 스타틴과 에제티미브를 병용하여도 LDL 콜레스테롤 수치가 목표에 도달하지 않으면 PCSK9 억제제의 병용을 고려할 것을 권하고 있다.

또한 국내 허가사항 상 제한적인 상황에서 추가 투여할 경우에만 급여를 인정하고 있어 참고가 필요하다. 

4. 용법·용량
이 약의 투여를 시작하기 전에 고지혈증 또는 혼합형 이상지질혈증의 2차 원인(예: 신증후군, 갑상선기능저하증)은 제외돼야 한다.

(1) 원발성 고콜레스테롤혈증 및 혼합형 이상지질혈증(이형접합 가족성 고콜레스테롤혈증 포함)을 가진 성인 및 소아(만 10세 이상) 환자
이 약의 권장 용량은 2주 1회 140mg 또는 월 1회 420mg이다. 두 용량은 임상적으로 동등하다.

(2) 동형접합 가족성 고콜레스테롤혈증을 가진 성인 및 소아(만 10세 이상) 환자
이 약의 권장 용량은 월 1회 420mg이다.

(3) 확립된 죽상경화성 심혈관계 질환을 가진 성인
이 약의 권장 용량은 2주 1회 140mg 또는 월1회 420mg 이다. 두 용량은 임상적으로 동등하다. 신장애 환자, 간장애 환자, 고령자에서 용량 조절은 필요하지 않다. 

5. 복약지도
(1) 이 약의 투여를 잊은 경우, 7일 이내이면 즉시 해당 용량을 투여하고 그 후 원래 정해진 스케줄에 따라 계속 투여한다.
놓친 투여일에서 7일이 경과한 경우, 2주 1회 용법 시 다음 스케줄까지 기다리도록 하고 월 1회 용법 시, 해당 용량을 투여하고 그날부터 새로운 스케줄을 시작하도록 한다.

(2) 이 약은 피하로 주사하며, 주사 부위는 번갈아 주사하고 피부가 무르거나, 멍들거나 또는 빨갛거나 딱딱한 부위에는 주사하지 않는다. 

(3) 한 펜의 용량은 140mg 이며, 420mg 투약 시 3개의 펜을 30분 이내에 연속하여 투여해야 한다. 

(4) 투약 후 감기 증상, 혈압 및 혈당 상승 등의 부작용이 나타날 시, 의료진에게 알린다.