Re:nsaids에 대한 간단한 정리

[문형철]

NSAIDS 분류

1. 약한 효능, 빠른 반감기 - 아스피린, 이브로펜

2. 강한 효능, 빠른 반감기 - 디클로페낙, 인도메타신

3. 중등도 효능, 중등도 반감기 - 나프록센

4. 강한 효능, 느린 반감기 - 피록시캄, 옥시캄 => 암성통증, 류마티스 관절염에 사용

NSAIDS의 효능

1) 항염증효능

2) 진통효능 - 최근 COX-2 선택적 억제제가 척수신경이나 중추신경계를 통해 통증자극을 봉쇄하는 역할이 밝혀짐

3) 해열효과 - PGE2가 많이 생성되면 체온조절 SET-POINT가 올라가므로 체온이 상승..

4) 혈소판 억제(항응혈) - 혈소판에는 COX-1만 존재하며 아스피린은 비가역적으로 COX-1을 아세틸화시켜 억제시킨다.

5) 기타(자궁근 수축, 치매예방, 대장암 예방)

NSAIDS는 COX를 억제하여 아라키돈산으로부터 프로스타글란딘 합성을 억제.

- 프로스타글란딘은 발열, 부종, 홍반, 백혈구에 대한 화학주성, 혈관투과성 증가 등의 효과

- 위에서는 위벽을 보호하는 역할

- 그림에서 보는 바와같이 COX-1은 생리적 작용이 주된 기능이므로 NSAIDS를 장복하면서 부작용이 나오는 기전은 이러한 문제때문

- 그래서 진통을 위한 염증제거를 목적으로 하기 위해 COX-2 선택적 억제제가 개발되기 시작함

COX-2 선택적 억제제

- COX-2 선택적 억제제로 rofecoxib, valdecoxib, celecoxib 등이 개발되어 .. rofecxib, valdecoxib는 고혈압, 심부전, 신독성 등을 유발하고 고용량에서는 심근경색, 뇌경색 등의 부작용이 보고 되어 시장에서 퇴출

- cox-2 선택적 억제제의 central action은  아편양 수용체나 NMDA수용체 등을 매개로 중추성 기전으로 진통효과

참고) 아세트아미노펜

- 아스피린과 유사한 진통, 해열효과를 보이고 있으며, 항혈소판, 항염증효과는 없다. 임상적으로 위장관 부작용이 없어 널리 사용

- 하루 4천mg 정도의 아세트아미노펜은 안전하나 그 이상 복용할 경우 치명적인 간 괴사를 보일 수 있다. 알콜중독자에게는 주의해서 사용해야 한다.

- 아세트 아미노펜은 명확한 소염작용을 가지고 있지 않기 때문에 nsaids로 분류하는 것이 애매하다. 소염작용은 부족한데 통증을 억제하는 이유는 중추신경계에 작용하기 때문으로 여겨진다. 이를 COX-3라고 불리워진다.