바라크루드정 0.5mg

[한방생약]

바라크루드정 0.5mg

1. 성분 및 함량

Entecavir 0.5mg 30정/PTP

2. 효능·효과
활동성 바이러스의 복제가 확인되고, 혈청 아미노전이효소(ALT 또는 AST)의 지속적 상승 또는 조직학적으로 활동성 질환이 확인된 성인(16세 이상)과 2세 이상의 소아 환자의 만성 B형간염 바이러스 감염의 치료

3. 약리기전
세포 내에서 활성형 triphosphate형태로 되며 B형간염 바이러스 중합효소(역전사효소)를 방해하여 바이러스 DNA 합성을 줄임으로써 역전사효소의 활성을 막는 항바이러스제(Guanosine nucleoside analog)다. Entecavir triphosphate는 프라이밍을 억제하여, DNA 합성의 시작을 억제하며, 역전사를 억제하여 B형간염 RNA를 DNA로 변환하는 과정을 차단한다. 또한 DNA합성을 억제하여 바이러스의 DNA 사실의 길이를 늘리는 것을 방해하여 바이러스 복제를 억제한다. 

4. 용법·용량
공복 시(식사 2시간 후 또는 최소 2시간 전) 경구투여 한다.

(1) 성인(16세 이상)의 권고 용량
1일 1회 엔테카비르로서 0.5mg을 경구투여한다.
라미부딘 저항성 환자, 즉 라미부딘 치료에도 불구하고 B형간염바이러스의 지속적 증식을 경험했거나, 라미부딘 저항성 변이가 있는 16세 이상의 환자는 1일 1회 공복 시 엔테카비르로서 1mg을 투여한다.

(2) 소아환자의 권고 용량
2세 이상이며 최소 10kg의 체중인 소아환자에 대한 이 약의 권고 용량은 <표1>에 따라 투여한다. 시럽제는 체중이 최대 30kg의 환자에만 사용한다.

30kg 초과하는 체중의 어린이는 0.5 mg 정제를 1일 1회 투여한다.

(3) 신부전환자
성인 신부전 환자에서는 크레아티닌 청소율이 감소함에 따라 이 약의 경구 소실율은 감소한다. 혈액투석이나 복막투석(CAPD)을 받고 있는 환자를 포함하여 크레아티닌 청소율이 50mL 미만인 성인 환자에서는 <표2>와 같이 용량을 조절한다.

소아 신부전 환자에서 이 약의 명확한 용량 조절을 권고하기에는 자료가 불충분하지만, 성인 용량 조절과 유사하게 투여 용량을 줄이거나 투여 주기를 늘리는 것을 고려한다.

5. 이상반응
(1) ＞10%
- 간: 혈청 알라닌 아미노전이효소 증가(＞5×ULN: 11%~12%; ＞10×ULN 및 ＞2×기준선: 2%)

(2) 1~10%
- 피부: 피부 발진(소아 및 청소년: ＞1%)
- 내분비 및 대사: 당뇨(4%), 고혈당(2~3%)
- 위장관: 복통(소아 및 청소년: ＞1%), 설사(소아 및 청소년: ＞1%, 성인: ≤1%), 소화불량(≤1%), 혈청 리파아제 증가(7%), 메스꺼움(소아 및 청소년: ＞1%, 성인: ＜1%), 구토(아동 및 청소년: ＞1%, 성인: ＜1%)
- 비뇨생식기: 혈뇨(9%)
- 간: 혈청 빌리루빈 증가(2%에서 3%로)
- 신경계: 피로(1~3%), 두통(2~4%)
- 신장: 혈청 크레아티닌 증가(1%에서 2%로)

(3) ＜1%
- 내분비 및 대사: 혈청 알부민 감소
- 혈액 및 종양학: 혈소판 감소증
- 신경계: 현기증, 졸음, 불면증

(4) 빈도가 정의되지 않음
- 간: B형 간염의 악화(중증, 급성, 중단 동반)
- 피부과: 탈모증
- 내분비 및 대사: 젖산증
- 혈액 및 종양학: 악성 신생물
- 간: 간세포 종양, 지방증을 동반한 간종대, 증가된 혈청 트랜스아미나제
- 과민증: 비면역 아나필락시스
- 안과: 황반 부종(Muqit 2011)

6. 복약상담 포인트
(1) 의사 또는 약사의 지시대로 용량, 용법, 복용기간을 준수하여 복용한다. 임의로 투여를 중단할 경우 만성 B형간염이 더 악화될 수 있다. 반드시 의사의 지시 하에 중지한다.
(2) 공복에 복용하는 것이 더 좋다. 식사 2시간 전이나 식사 2시간 후에 복용한다.
(3) 두통, 피로감, 현기증, 오심이 나타날 수 있다. 소변색이 진해지거나 황달증상, 심한 피로감, 빠른 심박, 호흡곤란이 나타나면 즉시 의사에게 알린다.
(4) 소변색이 진해지거나, 변색이 밝아지거나, 심각한 허약, 피곤, 착란증상, 불규칙한 심장박동, 호흡곤란, 오심, 식욕부진, 상복부통증, 황달증상이 나타날 경우 즉시 의사에게 알린다.
(5) 다른 약물을 병용할 경우 반드시 사전에 의사나 약사와 상담한 후 복용한다.
(6) 유당을 함유하고 있으므로, 갈락토오스 불내성(galactose intolerance), Lapp 유당분해효소 결핍증(Lapp lactase deficiency) 또는 포도당-갈락토오스 흡수장애(glucose-galactose malabsorption) 등의 유전적인 문제가 있는 환자에게는 투여하면 안 된다.
(7) 혈액투석 또는 복막투석(CAPD)을 받고 있는 환자를 포함하여 크레아티닌 청소율이 50mL 이하인 환자에서는 용량조절이 필요하다.
(8) 싸이클로스포린이나 타크롤리무스와 같이 신장 기능에 영향을 줄 수 있는 약물을 투여 받고 있는 간이식 수여자에서 이 약의 요법을 개시하기 전 및 치료 중에 신기능을 주의하여 평가해야 한다.

7. 상호작용
(1) 신장으로 주로 배설되기 때문에, 신기능을 감소시키거나 능동적인 세뇨관분비에 경쟁적인 약물과의 병용 투여는 이들 약물의 혈청 농도를 상승시킬 수 있다. 
(2) 시토크롬 P450효소계의 기질이나 유도체, 저해제는 아니다. 
(3) 안정용량의 싸이클로스포린A(n=5)나 타크롤리무스(n=4) 치료를 받고 있는 HBV-감염된 간이식 수여자에 있어서 소규모의 예비연구에서, 이 약의 노출량은 정상 신기능을 가진 건강한 피험자에 대한 노출량의 약 2배였다. 변화된 신장 기능이 이들 피험자들에서 엔테카비르의 노출을 증가시켰다. 이 약과 싸이클로스포린A나 타크롤리무스의 약동학적 상호작용 가능성에 대해서는 구체적으로 평가되지 않았다. 싸이클로스포린이나 타크롤리무스와 같이 신기능에 영향을 미칠 수 있는 면역억제제를 투여 받았거나 투여 중인 간이식 수여자에게 이 약을 투여하기 전이나 투여 중에는 신기능을 주의하여 관찰해야 한다.

8. 보관방법
밀폐용기에 넣어 차광하여 실온(15~30℃) 보관