비아그라, 시알리스, 레비트라의 차이점

[Skelton]

세 가지 발기 약의 차이점 
 
 
 

[그림] 첨단 과학지 Nature(2003년 9월4일);
한국 기업연구팀이 규명한 발기약의 작용 모양을 표지에 게재하고있다

세 가지 발기 약의 차이점

먹는 발기 약이 세 가지다

Silderafil !
Tadalafil !
Valdenafil !

자랑스럽게도
한국의 벤처 기업이
이 약들의 발기 작용 모양새를
세계 최초로 밝혀냈다

[그림] 발기약이 효소(PDE-5)에 결합하여 이 효소를 불활성화시킴.
이 효소는 발기를 유발하는 C-GMP를 파기시키는 효소임
대덕소재 한국의 벤처기업 Crystalgenome사 연구진이 세계최초로 규명

놀랍게도
최첨단 과학지 Nature지(9월4일)의
표지 그림으로 큼직하게 장식되었다

[그림]
성기의 동맥혈관을 이완하여 혈액을 10배이상 유입시켜 발기를 가능케하는
핵산화합물 C-GMP;
이 물질이 쉽게 파괴되는 자는 발기를 못함;
이 물질은 PDE-5라는 효소가 파괴시키며 발기약은 PDE-5를 불활성화하는 약임

발기 물질(C-GMP)

발기하려면 C-GMP라는 핵산 화합물이 필요하다
이 물질은 성기의 동맥을 확장시켜 주어
혈액이 성기로 몰리게 해주기 때문이다

[그림] 자극을 받으면 신경에서 산화질소 가스가 유리됨
이 가스는 C-GMP 생성을 촛진함

발기를 못하게 하는 효소(PDE-5)

PDE-5라는 효소가 발기물질(C-GMP)를 파괴하면
발기했던 성기가 수그러진다
발기불능자들은
이 효소(Phospho-Di-Esterase=PDE)가
왕성하게 작동하기 때문이다

[그림] 세 가지 발기약은 PDE-5를 불활성화하여 발기시킴

세 가지 발기 약의 작용 원리

Sildenafil Tadalafil  Valdenafil 은 모두가

발기불능을 유발하는 효소(PDE-5)와 결합하여
이 효소의 작용을 불활성화해버린다
따라서 발기물질(C-GMP)이 파괴되지 않으므로
발기를 유지할 수가 있다

[그림] 발기물질 C-GMP를 파괴시키는 효소(PDE-5)의 입체구조 및
     이 효소에 발기물질들이 결합하여 효소를 불활성화하는 모습;
     한국 대덕에 위치한 벤처기업 크리스탈게놈사 연구팀이
     세계최초로 Nature지에 발표(2003년9월4일)

11종류의 효소

C-GMP를 파괴시키는 PDE라는 효소는
무려 11가지 종류가 있다 (PDE-1, PDE-2.....PDE-11)
성기 동맥에는 PDE-5가 많다
색을 구별하는 망막에는 PDE-6 가 많다

정자를 만드는 고환에는 PDE-11 많다
이러한 효소들은 우리 몸 곳곳에서 필요한 일을 수행한다

[표 해설]
(1) 세 가지 발기 약은 각각 11종류의 효소에대한 파괴력이 다르다
   본 표에서 숫자가 적을 수록 파기력이 크다

(2) 적색을 구별하는 효소 PDE-6는 눈에 많은 효소이며 이 효소에대하여
   Sildenafil은 11 Taldenafil은 87 이므로
   Sildenafil의 시력장애는 Taldenafil보다 17배 독하다고 예칙해볼수있다

(3) 한편 정자 생성에 관여하는 PDE-11에 대한 파기력은
   Sildenafil이 780
   Taldenafil 은 5이므로
   Taldenafil의 정자 생성 장애는 156배강하다고 볼수있다

(4) 그러나 이는 이론적 견해이며 임상은 다르다
   발기에 관여하는 효소 PDE-5에대해서는 세가지약이 비숫하다
   본표의 숫자는 PDE-5에대한 숫자를 기준으로한 비교치이다

발기 약의 부작용 발생 원리

발기 약은 성기 동맥에 많이 있는
PDE-5를 파괴시켜 발기시킨다

다른 조직에 있는 PDE도 파괴시키므로
여러 가지 부작용을 이르킬수있다

이 세 가지 발기 약은
분자 구조가 약간씩 다르므로
11종의 효소마다 파괴력이 다르며
따라서 부작용도 다를 수 있다

그러나 부작용의 실제 임상적 차이는
별차이가 없다

---------------Sildenafil---Valdenafil---Tadenafil
대상자----------734명-------438명-------804명-
두통------------4%----------10%--------14%---
안면홍조-------10%----------11%--------4%----
소화불량--------7%-----------5%--------5%----

발기 작용 발현시간 모두 같다

세 가지 약이 모두 대동소이하며
30분 정도에서 시작할 수 있다
발기력 효과 모두 같다

세가지 약이 모두 대동소이하다
성공 효율이 모두가 75%정도다

지속시간만 다르다

Sildenafril 과 Valdenafil은
약효지속시간이 대동소이하다
둘 다 약 4시간정도다

Taldenafil 만은
무려 36시간이나 지속되므로
이것이 장점도 되고 단점도 된다

복용시간의 차이

Sildenafil 과 Valdenafil 은
위안에 음식이 있을때 복용하면
흡수량이 20-30% 감소된다

Taladenafil 은 음식여부에 무관하다

협심증 약은 복용시간

Nitroglycerin ,이나 Isosorbide 같은
협심증 약을 복용하는 중
발기 약을 사용하면
혈압이 급강하하면서 부작용이 나타날 수 있다

[그림] 협심증약 Nitroglycerin

Sildenafil 과 Valdenafil 은
사용전후 24시간 지나서 부타
협심증 약을 사용할 수 있다

그러나 Taldenafil은 더오랜 시간이 필요하다

[참조] 발기 생리 상세

[그림]
Cavernous Artery(해면체내 동맥): 발기약에의해 확장되어 혈액이 10배
                         집결하여 발기함

Corpus Cavernosum(해면제): 발기하는 두 원통모양의 음경(스펀지와
                      동맥과 신경이 들어있다

스펀지 모양의 원통

남자 성기는 소시지 모양을한 세개의 원통으로 구성되어 있다.
발기하는 부분은 좌우 양편에 있는 두개의 스폰지통이다
이를 음경해면체라한다

이 해면체에는 동맥과 정맥과 소형 스펀지가 가득 차 있다
혈관 사이사이에 각종 신경이 분포되어 있다

발기안하고 있을 때

보통 때의 성기는 길이도 짧고 가늘고 축처저 있다.
해면체 깊숙이 분포되어 있는 동맥이
나선처럼 꾸불꾸불 구부러져 있고
혈관 직경도 좁게 수축되어 혈액의 량이 적으므로
성기 전체가 작아저있다

.
축처저있을때는 Noradrenalin이 동맥혈관을
수축시키고 있을 때이며 혈액 유입 량도 적다

한편 해면체 내부에 있는 스펀지들도
쪼글쪼글 수축된 채 오그라들어 있다.

한편 성기 표면에 있는 정맥은
동맥과 정반대로 확장되어 있다.
따라서 내부의 동맥으로부터
혈액이 정맥으로 쉽게 빠져나간다

발기 할 때

성기를 부드러운 곳에 자극시키거나
자극적인 것을 보거나 상상만 해도
뇌로부터 성기내의 스펀지에 분포된 신경으로
신경 전달이 내려간다

이 때 스펀지(해면체)안의 신경은
산화 질소(NO)를 분비한다

이 산화질소는 동맥 혈관벽 안으로 들어가서
발기물질인 C-GMP라를 만들게 한다
.
C-GMP(Guanosine mono phosphate).은
나선형으로 꼬여있던 동맥을 확장시켜 놓는다

동맥이 확장되면 엉덩로부터
혈액이 즉각 성기로 몰려든다
동맥 내에 10배이상의 혈액이 채워진다

한편 C-GMP는 쪼글쪼글한 스펀지들을
마음껏 팽창 시켜놓는다

스펀지가 팽창하면 스펀지 사이사이의 간격이 없어져 버리므로
동맥의 혈액이 정맥 쪽으로 건너가지 못한다

팽창된 스펀지 때문에 정맥 혈관들이 압박을 받아 좁아진다
따라서 동맥내의 혈류가 흘러나가지못하게된다

더구나 이 때는
부교감 신경이 정맥 혈관을 더욱 수축시켜 놓는다

이처럼 성기 내에 C-GMP가 작동하는 동안은
발기된 상태를 유지하게된다

발기상태는
최고의 에너지가 사용되고 잇는 상태다.

이 같은 발기 상태는 오랫동안 지속되어서는 안 된다
따라서 적당한 시간이 흐른 후는
Phosphdiesterase라는 효소가
이 C-GMP를 파괴시켜버리게되면
다시 수그러들게 된다

발기시 1.6배나 길어지고 1.4배나 부풀렸으며
나무처럼 단단했던 것이
순식간에 원상복귀해버린다

오가즘 (Orgasm) 의 정체

발기된 상태는 최고의 에너지를 사용하여
잔뜩 긴장해 있는 상태다.

이처럼 긴장된 상태가 최고치에 달할 때
사람은 최고조에 달했다는 만족감을 느끼면서
긴장되었던 상태로부터의 해방을 쾌감으로 느끼게된다
이를 오가즘이라한다

무엇이나 힘들게 성공하는 순간
인간은 최고의 쾌감을 느낀다

고된 운동일수록 중단하는 순간의 쾌감은 크다

오가즘이란 성기 해면채 근육의 긴장이 풀리는
해방감이다

[그림]
(1) 자극을 받으면 산화질소(NO) 가스가 유리된다
(2) 이 가스는 핵산 물질 C-GMP를 생성 시킨다
(3) C-GMP는 발기시킨다
(4) 일정시간후 효소 PDE-5는 C-GMP를 파괴시킨다
(5) 발기 약은 PDE-5를 불활성화시켜버리는 약이다

발기약 먹어도 가만있으면 발기 안 하는 이유

대량의 C-GMP는 NO란 가스가 만들어낸다
이는 정신적 자극을 받거나
성기에 물리적 자극을 받을 때
뇌가 명령을 내려야만 NO가 발동하기 때문이다

자극을 받지 않거나
자극을 받아도 이를 자제해버리는 자는
NO가스가 생성 되지않으므로 발기하지않는다

자극을 받지 않했음에도 불구하고
계속 발기해 있는 딱한 자도 있다
이는 병적 상태다
주사를 맞거나 수술해서 치료한다

발기불능자

발기 불능의 원인은 너무나 많다.
노인들이나 당뇨병자나 비만 자들처럼
동맥경화로 인해 성기의 동맥혈관이 확장되지 않기 때문일 수 있다

당뇨병자중에는 성기의 신경에 당이 들어가
신경을 마비시키므로 신경에서 NO 가 분비되지 않기 때문일 수 있다

그러나 성기내의 모든 혈관이 다 막히는 경우는 없으며
성기내의 신경도 모조리 마비되는 경우란드믈다

따라서 발기불능자들은 소량이나마
C-GMP를 만들어 내고 있다.

문제는 소량씩 만들어지는 C-GMP를 파괴시키는 효소 때문에
C-GMP가 축적되자 못하고 따라서 발기불능일수가 있다.

발기 불능에 걸린 자들은
일단 발기 약을 복용해 보아서 발기가 된다면
발기불능의 원인을 확인하는 계가가 될 수 있다

발기약 투약시의 약물간 상호작용

발기 약의 농도를 증가시키는 약

Cimetidine.
마크로라이드계 항균제
아졸계 항진균제(Itraconazole, Fluconazole, Cotrimazole등)
퀴노론계 항균제
Diltiazem

발기 약의 농도를 감소시키는 약:

발비탈계 항전간제,
Rifamycin항결핵제,
Glitazone,계 당뇨병약
-Troglitazole,
-Pioglitazone

[근거]
Nature 425, 98 - 102 (04 September 2003); doi:10.1038/nature01914
Structure of the catalytic domain of human phosphodiesterase
5 with bound drug molecules
BYUNG-JE SUNG(1),*, KWANG YEON HWANG(1),*, YOUNG HO JEON(1),*
JAE IL LEE(1),*, YONG-SEOK HEO(1), JIN HWAN KIM(1), JINHO MOON(1)
JUNG MIN YOON(1), YOUNG-LAN HYUN(1), EUNMI KIM(1), SUNG JIN EUM(1)
SAM-YONG PARK(2), JIE-OH LEE(3), TAE GYU LEE(1), SEONGGU RO(1)
& JOONG MYUNG CHO(1)
(1) The Division of Drug Discovery, CrystalGenomics, Inc., 한국 대덕단지
(2) Protein Design Laboratory, Yokohama City University,, Japan
(3) Department of Chemistry, KAIST 대전;
2 The emerging frontier for management of erectile dysfunction:strategy
for patient care on the horizon by Ridwan Shabsigh et al (MedscapeCME 2525;
3 New therapy for erectile dysfunction bv Ira Sharlip Medscape 458656 

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