나트륨과 관련된 발견은 펜타닐과 같은 더 안전한 진통제로 이어질 수 있습니다.
날짜:
2022년 11월 30일
원천:
서던캘리포니아대학교
요약:
과학자들의 협력은 펜타닐의 최악의 부작용을 양성으로 만드는 새로운 방법을 발견했습니다.
지구상에서 가장 풍부한 원소인 나트륨은 과학자들이 부작용이 훨씬 적은 오피오이드 또는 기타 약물을 개발하는 데 열쇠가 될 수 있습니다.
네이처( Nature ) 가 수요일에 발표한 연구 에서 USC, 세인트루이스의 워싱턴 대학교, 스탠포드 대학교의 과학자들은 펜타닐을 신경 세포 수용체 내에 존재하는 나트륨 주머니에 화학적으로 연결함으로써 약물의 유해한 부작용을 차단하고 통증을 줄일 수 있음을 입증했습니다. .
추가 연구가 필요하지만 그 결과는 약물 개발뿐만 아니라 국가의 중독 및 과다복용 위기를 해결하는 데에도 유망합니다. 국립약물남용연구소(National Institute on Drug Abuse)에 따르면 2020년에 거의 7만 명의 미국인이 오피오이드 과다복용으로 사망했으며, 이들 중 대부분은 합성 오피오이드인 펜타닐 때문이었습니다. 1990년대 식품의약국은 암 환자의 심한 통증을 완화하기 위해 펜타닐의 사용을 승인했지만 이후 거리로 진출하면서 오피오이드 남용이라는 국가적 위기를 악화시켰다.
"현재 형태에서 펜타닐은 대량 살상 무기와 같습니다."라고 USC Michelson Center for Convergent Bioscience에 있는 Bridge Institute의 전산 과학자이자 해당 연구의 교신저자인 Vsevolod Katritch는 말했습니다. "우리의 새로운 협력 작업은 우리가 이 빈번한 과다 복용 킬러를 훨씬 더 양성이지만 여전히 효과적인 진통제로 전환하는 방식으로 약물을 재설계할 수 있음을 시사합니다."
모든 종류의 약물은 신호 전달자 역할을 하는 GCPR 또는 G 결합 단백질 수용체로 알려진 신경 세포의 특정 수용체를 표적으로 삼도록 설계되었습니다. 이러한 수용체는 뇌와 신체에 대한 약물의 의도된 효과뿐만 아니라 의도하지 않은 부작용도 중재하는 스위치와 같습니다. 모든 오피오이드 중 가장 강력한 진통제인 펜타닐의 경우 환자가 중독될 수 있으며 호흡 정지로 사망할 수 있습니다.
Katritch는 Bridge Institute와 USC Dornsife College of Letters, Arts and Sciences의 동료 과학자인 Ray Stevens와 Vadim Cherezov와 함께 아데노신과 오피오이드 수용체 내에서 나트륨 메커니즘을 처음 확인한 이후로 나트륨 메커니즘의 잠재력을 조사해 왔다고 언급했습니다. 10년 전.
Katritch와 그의 협력자들은 덜 해로운 펜타닐 버전이 인간에게 효과가 있다는 것을 증명하기 위해서는 추가 연구가 필요하지만 그 결과는 과학자들이 진통제의 안전성을 잠재적으로 개선할 수 있는 새로운 문을 열었다고 말했습니다.
세인트루이스에 있는 워싱턴 대학의 수스루타 마줌다(Susruta Majumdar) 교신 저자는 "우리는 너무 자주 사망으로 이어지는 중독 및 호흡 곤란과 같은 위험한 부작용을 피하면서 오피오이드의 진통 효과를 유지하는 방법을 필사적으로 찾고 있다"고 말했다. "우리 연구는 아직 초기 단계에 있지만 더 안전한 진통제로 이어질 수 있는 잠재력에 흥분하고 있습니다."
오피오이드 수용체를 넘어, Katritch는 이 연구가 기존 약물의 기능적 전환이 바람직한 수십 개의 다른 GPCR에 대한 새로운 분자 디자인 개념을 연다고 말했습니다.
출처 : https://www.sciencedaily.com/