1. 성분 및 함량
Estradiol Valerate
2. 효능·효과
갱년기 증상경감을 위한 호르몬대체요법
3. 약리기전
- 목적장기에서 DNA, RNA, 다양한 단백질의 합성을 증가시킴
- 시상하부의 gonadotropin-releasing hormone의 분비를 감소시킴
- 뇌하수체의 FSH와 LH의 분비를 감소시킴
4. 용법·용량
- 1일 1mg 또는 2 mg을 식후에 경구투여한다.
- 지속적으로 치료하고 투여 중지 없이 즉시 다음 새포장을 복용한다.
- 치료경과에 따라 적절히 증감한다.
- 자궁이 있는 여성은 매월 12일간 프로게스토겐 제제를 동시에 복용해야 한다.
- 주기적, 순차적으로 복용하는 복합 호르몬 대체 요법 치료를 받던 여성은 이전의 치료법이 완전히 끝난 다음 날부터 이 약의 복용을 시작하도록 한다.
- 적당한 음료와 함께 정제를 통째로 삼키고 가급적 매일 같은 시간에 복용하도록 한다.
- 복용하는 것을 잊은 경우에는 가능한 빨리 복용하도록 한다. 복용을 잊은 지 24시간 이상이 지났을 경우 추가 복용할 필요는 없다.
- 며칠간 복용을 하지 않았을 경우에는 출혈이 일어날 수 있다.
5. 이상반응 및 주의사항
- 심혈관계: DVT, 부종, 고혈압, 심근 경색, 뇌졸중, 색전증
- 중추 신경계: 불안, 치매, 어지러움, 발작, 두통, 우울증, 편두통, 감정 불안
- 피부: 혈관 부종, 기미, 다형성 홍반, 출혈성 발진, 다모증
- 내분비계: 유방암, 유방 비대, 섬유성 유방 변화, HDL 증가, 유즙 누출, 내당능, 저칼슘혈증, LDL 감소, 성욕 변화, 유두 통증, TG/phospholipid 증가, 갑상선 결합 단백 증가, T4증가, 질 변화, 질염
- 소화기계: 위경련, 복통, 고창, 담낭염, 설사, 담낭 질환, 오심, 구토, 췌장염, 체중 변화
- 생식기계: 월경량 변화, 질 분비물 변화, 자궁 내막암, 자궁 내막 증식, 질 칸디다증
- 혈액계: 포르피린증, fibinogen 증가, 혈소판 응집력 증가, 혈소판 증가, prothrombin 증가
- 간: 담즙 정체성 황달, 혈관종 비대
- 국소: 혈전 정맥염
- 근골격계: 근육통, 요통, 다리 저림
- 호흡기계: 천식 발작, 폐색전
- 기타: 아나필락시스 과민 반응
6. 복약상담 포인트
- 정제를 통째로 삼켜 복용하고 가급적 매일 같은 시간에 복용한다.
- 약을 복용하는 동안 정기적인 유방 검사와 부인과 검진을 받아야 한다.
- 흡연은 혈전의 위험을 높일 수 있으므로 이 약을 복용하는 동안 금연해야 한다.
- 심한 복통이나 심한 질출혈, 가슴 또는 다리(종아리)의 통증, 숨참, 유방 압박감·팽만감 등의 증상이 나타나면 의사나 약사에게 알린다.
7. 상호작용
(1) CYP450 효과
- 기질: CYP1A2(major), 2A6(minor), 2B6(minor), 2C9(minor), 2C19(minor), 2D6(minor)
- 저해제: CYP1A2, 2C8(weak)
- 유도제: CYP3A4(weak)
(2) 효과·독성 증가
- hydrocortisone 병용 시 corticosteroid의 독성을 증가시킴
- 항응고제와 estradiol 병용 시 혈전색전증의 위험 증가
- Estrogen 유도체는 cyclosporine의 혈중 농도와 간독성 증가
(3) 효과 감소
- CYP1A2 유도제는 estradiol의 농도와 효과를 감소: aminoglutethimide, carbamazepine, phenobarbital, rifampicin
- CYP3A4 유도제는 estradiol의 농도와 효과를 감소시킬 수 있음: aminoglutethimide, carbamazepine, nafcillin, nevirapine, phenobarbital, phenytoin, rifamycins
- Estrogen 유도체는 thyroid 제제의 치료 효과를 감소시킴
(4) 음식 및 기타 상호작용
- 알코올과의 병용은 골다공증을 유발하므로 피함
- 엽산의 흡수가 감소됨
- St John’s wort는 효과를 감소 시킴
- estrogen 효과가 있는 alfala, 대두, 타임, 실난초 등을 복용 시 부작용 증가
8. 보관방법
실온 보관