1. 성분 및 함량
Nirmatrelvir 150mg×2정(분홍색정)+Ritonavir 100mg×1정(흰색정)
2. 효능·효과
PCR 검사 등을 통해 코로나바이러스 감염증-19가 확진된 환자로서, 중증으로 진행될 위험이 높은 경증 및 중등증 성인 및 소아(12세 이상, 체중 40kg 이상) 환자의 치료
3. 약리기전
- Nirmatrelvir: 코로나바이러스(severe acute respiratory syndrome coronavirus, SARS-CoV-2)의 복제와 전사(transcription)에 중추적 역할을 하는 주요 단백질분해효소(Mpro)를 표적으로 하는 단백분해효소 억제제(protease Inhibitors)이다. SARS-CoV-2 Mpro가 억제되면 다단백질 전구체를 분해할 수 없어 코로나바이러스 복제가 저해된다
- Ritonavir: 체내 nirmatrelvir의 농도를 증가시키고 반감기를 늘리는 약동학적 증강제로 코로나바이러스에 대한 약효는 없다.
4. 용법·용량
Nirmatrelvir 150mg, 2정(분홍색정)과 ritonavir 100mg, 1정(흰색정) 이 함께 포장되어 있다.
Nirmatrelvir는 ritonavir와 함께 투여되어야 한다. 만약 리토나비르와 동시에 병용투여되지 않을 경우, nirmatrelvir의 치료적 효과를 위해 필요한 혈중농도에 충분하게 도달하지 못한다.
코로나19 양성판정을 받고 증상발현 후 5일 이내, 식사와 관계 없이 nirmatrelvir 300mg(150mg 2정), ritonavir 100mg 1정을 함께, 총 3정을 1일 2회 5일 동안 복용한다.
중등도 신장애 환자(eGFR ≥30~<60mL/min)는 nirmatrelvir 투여를 300mg(150mg 2정)에서 150mg(150mg 1정)으로 용량을 반으로 감량해 ritonavir 100mg을 함께 2정을 1일 2회 5일 동안 복용한다.
만성 대상성 간질환 환자의 경우에는 별도의 용량조절이 필요치 않다.
중증 간장애·신장애(eGFR <30 mL/min) 환자는 임상경험이 적어 투여가 권장되지 않는다.
5. 이상반응
미각 이상(6%), 설사(3%), 고혈압(1%), 근육통(1%), 흐려보임, 어지러움, 두통, 신경질
6. 복약상담 포인트
(1) 의사의 처방에 따라 일정한 간격으로 복용하며 지시된 용량을 초과하여 복용하지 않는다
(2) 감염의 증상이 호전된 후에도 의사가 지시한 일정 기간동안 꾸준히 복용한다
(3) 음식과 무관하게 복용할 수 있다.
(4) 통째로 삼켜야 하며 씹거나 부수지 않아야 한다
(5) 다른 약물과 상호작용이 많은 약물이므로 복용하고 있는 약을 의사나 약사와 상의한다.
(6) 임부와 수유부에 미치는 영향에 대한 연구 자료는 없으므로 임부와 수유부는 복용전 의사나 약사와 상의한다.
(7) 만 12세 미만 또는 체중 40kg 미만의 소아환자에게 사용이 승인되지 않았다. 소아환자에 대한 이 약의 안전성과 유효성은 확립되지 않았다.
(8) 바이러스 제거를 최대화하고 코로나19의 전파를 최소화하기 위해 5일간의 전체 치료 과정을 완료하고 공중 보건 권고에 따라 격리를 유지하는 것이 중요하다.
(9) 복용을 잊었을 경우, 복용할 시간 기준으로 8시간이 지나지 않았다면, 가능한 빨리 복용하고, 다음 번 약은 다음 번 복용시간에 맞춰 복용해야한다. 복용할 시간 기준으로 8시간이 지났다면, 다음 번 복용시간에 1회 용량을 복용하며, 보충을 위해 2회 용량을 한번에 복용해서는 안된다.
7. 상호작용
(1) 팍스로비드는 체내 청소율이 CYP3A에 매우 의존적이고, CYP3A에 의해 약물 농도가 크게 상승할 경우 중대하거나 생명을 위협하는 약물 상호작용이 발생할 수 있으므로 투여 전과 투여 중 약물 상호작용의 가능성을 고려하고, 병용 약물을 검토한다
(2) Nirmatrelvir나 ritonavir에 과민반응(예: 독성표피 괴사(TEN), 스티븐스-존슨 증후군)의 병력이 있는 자는 투여를 금한다.
(3) 아래의 약물은 약물 상호작용으로 부작용 발현 가능성 위험이 크므로 병용투여를 금기한다.
① 알파1-아드레날린 수용체 길항제: 알푸조신
② 진통제: 페티딘, 피록시캄, 프로폭시펜
③ 항협심증약: 라놀라진
④ 항부정맥약: 아미오다론, 드로네다론, 플레카이니드, 프레파페논, 퀴니딘
⑤ 항통풍약: 콜키신
⑥ 항정신병약: 루라시돈, 피모자이드, 클로자핀
⑦ 맥각 유도체: 디히드로에르고타민, 에르고타민, 메틸에르고노빈
⑧ HMG-CoA 환원효소 억제제: 12시간 이내 로바스타틴, 심바스타틴 병용금기
⑨ PDE5 억제제: 폐동맥 고혈압 치료에 사용되는 실데나필(레바티오®)
⑩ 진정제·수면제: 트리아졸람, 경구용 미다졸람
(4) 강력한 CYP3A 유도제인 약물과의 병용요법시 nirmatrelvir나 ritonavir의 혈장 농도가 현저히 감소하여 바이러스 반응의 손실 및 내성(resistance)의 가능성이 있다. 팍스로비드는 최근 중단된 CYP3A 유도제의 지연된 효과(offset)로 인해 다음 약물 중 하나를 중단한 직후에는 시작할 수 없다.
① 항암제: 아팔루타미드
② 항경련제: 카르바마제핀, 페노바르비탈, 페니토인
③ 항진균제: 리팜핀
④ 생약 제제: 세인트 존스 워트(hypericum perforatum)
8. 보관방법
실온(15~30℃) 보관