투여 초기 두통 발현…알코올 병용 '주의' 이소켓서방캡슐

[한방생약]

투여 초기 두통 발현…알코올 병용 '주의'

이소켓서방캡슐

1. 성분 및 함량

Isosorbide dinitrate retard 120mg(이소켓서방캡슐 120mg)

2. 효능·효과
(1) 협심증, 심근경색, 관경화증(만성허혈성심질환, 무증후성허혈성심질환, 동맥경화성심질환)

(2) 울혈성심부전의 보조요법(강심배당체 또는 이뇨제와 병용)

3. 약리 기전
Isosorbide dinitrate 및 nitrates는 free radical nitric oxide를 형성함. 

평활근에서 nitric oxide는 guanosine 3'5' monophosphate (cGMP)를 증가시키는 guanylate cyclase를 활성화시켜 myosin light chain의 탈인산화 및 평활근 이완을 유도함. 

말초 정맥과 동맥의 혈관확장효과를 나타내며 정맥에 좀 더 강력한 효과를 나타냄. 

심장의 전부하를 감소시킴으로써 주로 심장의 산소 요구량을 감소시키며, 후부하도 감소시킬 수 있음. 

또한 관상동맥확장으로 허혈 부위의 측부 혈행(collateral flow)을 개선함 

4. 용량·용법
(1) 이소소르비드이질산염으로서 1일 1회 120㎎을 아침식사 후 경구투여 한다. 

(2) 연령, 증상에 따라 적절히 증감한다

5. 이상반응
(1) 매우 흔하게: 두통

(2) 흔하게: 빈맥, 기립성 저혈압, 어지러움, 졸림, 무력증

(3) 흔하지 않게: 구역, 구토, 위부 불쾌감, 식욕부진, 협심증 악화, 때때로 서맥성 부정맥과 실신을 동반하는 허탈 상태, 발진, 홍조

(4) 매우 드물게: 가슴 쓰림, 혈관 부종, 스티븐스존슨증후군

(5) 빈도 불명: 저혈압, 열감, 두근거림, 불쾌감, 이명, AST, ALT 상승, 박탈성 피부염

6. 복약상담 포인트
(1) 규칙적, 장기 투여를 목적으로 한 서방형 제제이므로 씹거나 부수지 않고 복용한다. 씹어서 복용하는 경우, 일시적인 혈중농도상승에 따른 두통이 생기기 쉽다.

(2) 투여 초기 두통이 발현될 수 있으나 지속 투여 시 소실되며, 필요시 진통제를 복용할 수 있다. 중증의 두통이 지속시는 의사·약사에게 알린다.

(3) 장시간 앉거나 누웠다가 일어나는 경우, 천천히 또는 벽을 잡고 일어난다.

(4) 운전이나 기계 조작의 반응성에 영향을 미칠 수 있으므로 주의를 기울여야 한다. 이러한 영향은 알코올과의 병용투여시 증가될 수 있다.

(5) 혈압 강하 효과가 증강될 수 있으므로 이 약 복용 중에는 알코올 병용을 피해야 한다.

(6) 폐질환 또는 허혈성 심부전에 의한 저산소혈증 및 환기/관류 불균형 환자는 주의를 기울여야 한다.

7. 상호작용
(1) 혈관확장제, 칼슘길항제, β차단약, ACE 저해제 등과 같은 혈압강하제, MAO 억제제(Monoamine Oxidase Inhibitor, MAOI), 삼환계 항우울제, 신경이완제 및 알코올과의 병용에 의해 혈압강하작용이 증강될 수 있다. 

ACE 저해제를 복용하는 환자에서 순환 허탈 증상이 나타날 수 있다. 이 약과 ACE 저해제 또는 동맥 혈관확장제의 병용 투여에 의해 항고혈압 효과가 과도하게 나타나는 경우 하나 또는 두 약의 투여 감량을 고려해야 한다.

(2) 이 약과 PDE-5 저해제(예: 실데나필, 타다나필, 바데나필)와의 병용투여는 본제의 혈압저하효과를 증가시켜 협심증 발작 등과 같이 심각한 순환기계 이상반응을 일으킬 수 있다. 

따라서, 이약을 복용하고 있는 경우 PDE-5 저해제를 병용해서는 안된다. 최근에 이를 복용한 환자에게도 급성으로 질산염제제를 투여하면 안된다.

(3) 디히드로에르고타민과의 병용투여시 DHE 레벨이 증가되고 혈압상승효과가 증강될 수 있다.

(4) 사프롭테린(테트라하이드로비옵테린, BH4)은 산화질소(NO) 합성 효소의 보조인자이다. 

전형적인 산화질소 공여제 (즉, 니트로글리세린, 이소소르비드이질산염, 이소소르비드일질산염 등)를 포함해, 산화질소 대사 또는 작용에 영향을 미쳐 혈관 이완을 유발하는 모든 약물은 사프롭테린 함유 제제를 병용하는 동안 주의가 권장된다.

(5) 본 제제와 가용성 구아닐산고리화효소 자극제인 리오시구앗 제제의 병용투여는 저혈압을 야기할 수 있으므로 금지한다.

8. 보관방법
밀폐용기, 실온 보관(1~30°C)

참고문헌
1) 의약품안전나라 의약품통합정보시스템(https://nedrug.mfds.go.kr/index)
2) 약물치료학 제4개정. 한국임상약학회
3) Pharmacotherapy: A Pathophysiologic Approach. 10th ed.
4) Applied Therapeutics: The Clinical Use of Drugs. 10th ed.
5) Thadani, Udho. “Challenges with nitrate therapy and nitrate tolerance: preval‎ence, prevention, and clinical relevance.” American Journal of Cardiovascular Drugs 14.4 (2014): 287-301.
6) Knuuti, Juhani, et al. “2019 ESC Guidelines for the diagnosis and management of chronic coronary syndromes: the Task Force for the diagnosis and management of chronic coronary syndromes of the European Society of Cardiology (ESC).” European heart journal 41.3 (2020): 407-477.