12세 미만 소아에게 유일한 B형간염 치료제 바라크루드정

[한방생약]

1. 성분 및 함량

Entecavir 0.5㎎, 1㎎

2. 효능·효과
활동성 바이러스의 복제가 확인되고, 혈청 아미노전이효소(ALT 또는 AST)의 지속적 상승 또는 조직학적으로 활동성 질환이 확인된 성인(16세 이상)과 2세 이상의 소아 환자의 만성 B형간염 바이러스 감염의 치료

3. 약리기전
세포내 인산화를 통해 guanosine triphosphate로 전환되고 자연기질과 경쟁해 효과적으로 hepatitis B 바이러스 중합효소를 저해함; 효소 저해는 역전사효소 작용을 가로막고 이는 바이러스 DNA 합성을 감소시킴

4. 용법·용량
(1) 성인 (16세 이상): 1일 1회 공복 시 0.5㎎(시럽제의 경우 10㎖) 투여
라미부딘 저항성 환자, 라미부딘 저항성 변이가 있는 16세 이상의 환자: 1일 1회 공복 시 1㎎(시럽제의 경우 20㎖)

(2) 소아 (2세 이상이며 최소 10㎏)

(3) 신장애 환자: 크레아티닌 청소율이 감소함에 따라 이 약의 경구 소실율은 감소

5. 경구용 만성 B형간염 치료제의 투여연령
(1) Telbivudine: 만 16세 이상
(2) Clevudine: 만 18세 이상
(3) Entecavir: 만 2세 이상
(4) Adefovir: 만 18세 이상
(5) Tenofovir disoproxil: 만 12세 이상
(6) Tenofovir alafenamide: 만 18세 이상
(7) Besifovir: 만 20세 이상

6. 이상반응
(1) 임상시험에서 보고된 이상반응: 관련가능성이 있는 가장 일반적인 이상반응은 두통, 피로, 현기증, 오심

치료 중 발생한 중등도~중증 및 적어도 치료와 관련이 있을 것으로 생각되는 임상적 이상반응 중 2% 이상의 빈도로 보고된 이상반응

- 전신: 피로(이 약 1㎎ 에서 3%), 두통(2~4%)
- 임상 검사치 이상: ALT＞10x ULN 및 ＞2x 기저값(2%), ALT＞5.0x ULN(11~12%), 총빌리루빈＞2.5x ULN(2~3%), 리파제≥2.1x ULN(7%), 확인된 크레아티닌증가≥0.5㎎/㎗(이 약 1㎎ 에서 2%), 고혈당, 절식＞250㎎/㎗(2~3%), 당뇨(4%), 혈뇨(9%)

※ 소아 피험자에서 임상 시험 경험
1% 초과에서 보고된 약물 이상 반응은 복통, 발진, 맛이 안 좋음(poor palatability)(제품 맛 이상), 오심, 설사, 구토를 포함했고 매우 흔하게(≥1/10) 호중구감소가 보고됨

(2) 시판 후 조사에서 나타난 이상반응
- 면역계 부작용: 아나필락시스양 반응(Anaphylatoid reaction)
- 대사 및 영양장애: 유산증
- 간담즙성 장애: 아미노기전이효소 증가
- 피부 및 피하조직 부작용: 탈모, 발진

7. 복약상담 포인트
(1) 공복 시(식사 2시간 후 또는 최소 2시간 전) 복용하며 임의로 용량을 바꾸거나 투여를 중단하지 않는다.

(2) 이 약으로의 치료가 HBV의 성관계나 혈액으로 인한 전염 위험성을 감소시킨다고 밝혀진 바 없으며, 따라서 적절하게 주의를 해야 한다.

(3) 유산증(오심, 구토, 복통, 빈호흡) 또는 간비대와 지방증을 포함하는 간독성 의심 증상 시 의료진에게 알리도록 한다.

(4) 신장질환 환자나 그 병력이 있는 경우 전문가에게 미리 알린다. 이 약은 상당량이 신장으로 배설되므로, 이 약에 대한 유독한 반응의 위험성이 신기능 손상환자에서 더 클 수 있다.(고령 환자의 용량 선정에 주의를 기울이며 신기능 관찰)

(5) 임신 중에는 유익성이 태아에 대한 위험성을 상회하는 경우에만 사용해야 한다. 수유부의 B형간염 치료 중단과 수유의 이익 등의 중요성을 고려해 수유를 중단하거나 이 약의 투약을 중단해야 한다. (FDA Pregnancy Category C)

8. 상호작용
(1) 신기능을 감소시키거나 능동적인 세뇨관분비에 경쟁적인 약물은 엔테카비르 또는 해당 약물의 혈청 농도를 상승시킬 수 있다. 신장으로 배설되거나 신기능에 영향을 미치는 것으로 알려진 다른 약물과 병용 투여 시 이상반응에 대해 환자를 면밀히 관찰해야 한다.

(2) 싸이클로스포린이나 타크롤리무스와 같이 신기능에 영향을 미칠 수 있는 면역억제제를 투여 받았거나 투여 중인 간이식 수여자에게 이 약을 투여하기 전이나 투여 중에는 신기능을 주의해 관찰해야 한다.

(3) 클라드리빈: 엔테카비르가 클라드리빈의 세포내 인산화를 방해해 약효를 감소시킬 수 있으므로 병용투여하는 것은 권장되지 않는다.

9. 보관방법
밀폐용기, 차광해 실온(15~30도) 보관, 어린이의 손이 닿지 않는 곳에 보관