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개똥쑥 성장 과정
발아 후 15일 경과
발아 후 30일
밭에 정식 후 60일
개똥쑥 꽃 만발(9월 중순)
강화약쑥 사자발쑥 자태 개똥쑥과 생김새가 전혀 다르죠
차 이 점 | 개 똥 쑥 | 강화약쑥(사자발쑥) | ||
성 질 | 차가운 성질(여름 더위 먹었을때) | 따뜻한 성질(몸이 차가우신 분들) | ||
생 명 력 | 한해살이(가을에 파종~겨울 나고 가을 수확) | 여러해살이(뿌리가 죽지 않고 매년 새순 나옴) | ||
파종방법 | 씨앗 발아 | 뿌리 나누기 또는 꺽꽃이 (씨앗 발아 하면 변종) | ||
수확횟수 | 1년에 1번 가을에 수확 | 1년에 3번까지 수확 가능 | ||
재배지역 | 대한민국 전역 재배 | 강화군 강화도에서만 재배 | ||
활용하기 | 개똥쑥차, 개똥쑥즙(엑기스) | 뜸, 좌훈, 강화약쑥차, 강화약쑥즙(엑기스) | ||
대표효능 | 항암효과1200배, 고혈압, 당뇨 | 몸을 따뜻하게 만들어줌, 생리통, 간해독, 위염 | ||
효 능 | 만성피로, 여름 더위 먹었을때, 갱년기 화 치밀때 | 비만예방, 항당뇨, 순환계질환 예방, 숙취해소 | ||
생 김 새 |
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개똥쑥 특허청 자료
세계적으로 쑥은 약 350종이 자생하는 것으로 알려져 있으며, 그 중 약 1000년에 걸쳐 말라리아 감염을 치료하
는 민간요법으로서 쑥 중 유일하게 개똥쑥이 사용되어 왔다.
1970년대 까지만 해도 중국군의 말라리아 사망자는 매년 2000명에 달할 정도로 가장 시급히 해결하여야할 국가
적 과제였으며, 이에 군 직속 말라리아 연구소가 설립되어 본격적인 개똥쑥에 관한 현대적 연구가 본격화되어
세계가 놀랄 만한 연구 성과를 성취하게 되었다. 그러나 그 성과, 즉 수많은 쑥 종류들 중에서 유독 개똥쑥에만
함유된 화합물인 아테미시닌(Artemisinin)을 세계 최초로 발견하게 되었으며 그 구조식도 밝히는 개가를 1980년
대 말에 와서야 서방 세계에 알려 지게 되었다.
개똥쑥의 항말라리아 성분인 아테미시닌(Artemisinin)은 세스쿼터핀 락톤 페록사이드(sesquiterpene lactone
peroxide)의 구조 화합물로 엔도페록사이드(endoperoxide) 기(moiety)를 포함하고 있고, 그 엔도페록사이드
(endoperoxide) 기에 의한 화학작용이 말라리아 치료에 사용되고 있다.
상기 아테미시닌(Artemisinin)의 엔도페록사이드 메카니즘(endoperoxide mechanism)은 암세포 독성에 응용하여
항암제로서 활발한 연구가 진행되고 있으며, 이에 대한 첫 연구자는 워싱턴대학교(University of Washington)
연구자들이다.
현재 개똥쑥으로부터 추출분리한 화합물 중 항암치료제로 연구되고 있는 것에는 아테미시닌(Artemisinin) 및 이
의 합성유도체 화합물이 있다.
개똥쑥에는 여러 종류의 터페노이드(terpenoids)와 플레보노이드(flavornoids) 화합물들이 함유되어 있다. 특히
아테아뉴인 B(arteannuin B)는 아테미시닌(Artemisinin) 함량에 비하여 많게는 약 20배 정도 많이 함유되어 있
고, 아테미신닌 산(artemisinic acid)의 경우에는 약 1/5 - 1/3량이 함유되어 있다. 다시 말하면 개똥쑥 함유
화합물 중 90% 이상이 상기 세 가지 터페노이드(terpenoids)로 구성되어 있다는 것이다.
상기 아테미시닌(Artemisinin)의 암세포에 대한 독성은 괄목할 효과를 보이고 있으며,
다만 그 결과가 아테미시닌(Artemisinin)의 용해도(solubility of artemisinin: in water(0.46 ㎎/㎖, 37℃))
가 낮아 Iron Transferin에 의한 페록사이드 메카니즘(peroxide mechanism)으로만 설명되고 있다. P-388, A-
549, Ht-29, MCF-7 and KB tumour cells(P-388: Mouse Lymphocytic leukemia cell(쥐 백혈병 세포), A-549:
Human lung carcinoma cell(인간 폐암 세포), Ht-29: Human colon cancer cell(인간 결장암 세포; 대장암
세포), MCF-7: Human breast cancer cell(인간 유방암 세포), KB: Human oral cancer cell(인간 구강암 세
포))에 대한 효과가 특히 우수하며 백혈병, 골수암, 임파종에 대하여는 90% 이상의 치유효과가 보고되고 있다.
그러나 테르페노이드(terpenoids) 화합물 중 함량의 주종을 이루고 있는 디옥시아테미시닌(Deoxyartemisinin),
아테미신닌 산(artemisinic acid), 아테아뉴인 B(arteannuin B) 성분은 상기 암세포에 대한 독성 효과가 없다는
실험결과를 보고 하고 있다.[참고문헌: Henry Lai, Tomikazu Sasaki & Narendra P Singh; Ashley Publications
(2005) 9(5):995-1007 및 Am.J.Trop.Med.Hyg.;The American Society of Tropical Medicine and
Hygiene;70(2), 2004, pp.128-132]
1980년 이후 서방 세계에 아테미시닌(Artemisinin)이 알려진 이후 수많은 선진국에서 집중적으로 연구하여 왔으
며 말라리아는 물론 종양(Tumor)에 탁월한 항암작용이 있음이 학문적으로 밝혀졌고 또한 아테미시닌
(Artemisinin)의 생체 내에서의 항암 대사작용(Metabolism)이 밝혀졌다.
현재 세계적 연구현황은 아테미시닌(Artemisinin)과 그 유도 화합물들의 항암 생체반응에 대한 메카니즘
(Mechanism)은 거의 밝혀졌으나 두 가지 관문이 남아 있으며, 그 첫 번째 관문은 쑥에서 어떠한 방법으로 유효
성분을 추출할 것인가의 문제이며, 두 번째 관문으로는 아테미시닌(Artemisinin)을 비롯하여 아테아뉴인
B(arteannuin B), 아테미신닌 산(artemisinic acid) 등의 플라즈마(plasma) 농도와 잔류시간 관계와 생체에 흡
수되어 암세포를 죽일 수 있는 활성화 문제와 암세포에 집중적 공격 문제이다.
이미 알려진 결과는 아테미시닌(Artemisinin)이 플라즈마(plasma) 내에서 활성화되기 [0012] 위하여는 Fe 이온이 필수
적이다. 그러므로 현재의 중심과제는 Fe transferin의 물질을 찾는 것이다. 다시 말해 생체내부에서 흡수된 아
테미시닌(Artemisinin)을 활성화하며 암세포까지에 전달시킬 수 있는 아테미시닌(Artemisinin) 활성 전달 유기
결합담체(transferrin-targeted)를 찾는 일이다. 기존의 약물 전달 노하우(know-how)로서는 극히 해결하기 어려
운 난제임에 틀림이 없다.
개똥쑥을 이용한 항암제에 대한 연구는 대한민국등록특허 10-0529600(공고일자 2005.11.22)에 개시된 바
있으나, 상기 특허는 개똥쑥에서 추출된 아테미시닌(Artemisinin)을 화학적으로 가수분해하여 얻어지는 디옥소
아테미신닌 유사체를 합성하는 방법으로 이량체 혹은 삼량체로 합성하여 얻어지는 화합물의 항암특성에 관한 것
으로서, 개똥쑥 자체의 자연 상태로 함유된 성분 중에서 아테미시닌(artemisinin), 아테미신닌 산(artemisinic
acid), 아테아뉴인 B(arteannuin B)의 암세포독성과 이들 화합물들의 조합성분들의 암세포 독성에 대한 기술에
대해서는 개시하고 있지 않다.
발명의 명칭 - 항암 유효성분 추출물, 그 추출방법 및 이를 이용한 항암제 (AN EXTRACT OF EFFECTIVE COMPONENT FOR PROTECTION AGAINST OTHER KINDS OF CANCER, METHOD FOR EXTRACTING THE SAME AND AN ANTI-CANCER MEDICINE COMPRISING IT)
출원연도 - 2008년 8월 29일
공개번호 - 1020100026030
등록경정서 - 2011년 7월 29일(9-5-2011-0420463-74)
발명인 - 비알엔사이언스 주식회사
초록
본 발명은 세계적으로 약 350종의 쑥 중 아테미시닌(Artemisinin)을 유일하게 함유하고 있는 개똥쑥(Artemisia annua L)으로부터 추출되는 항암 유효성분 추출물, 그 추출방법 및 이를 이용한 항암제에 관한 것으로, 더욱 상세하게는 개똥쑥에 포함되어 있는 아테미시닌(Artemisinin)과 그 유도 화합물들이 항암 생체반응에 대한 메카니즘(Mechanism)이 밝혀졌음에도 어떠한 방법으로 개똥쑥으로부터 유효성분을 추출할 것인가라는 문제에 대한 해결방안을 제시하고, 그 제시된 방안을 통해 추출된 추출물들의 배합으로 암세포에 대한 세포독성 효과가 높은 항암제를 제공할 수 있는 개똥쑥의 항암 유효성분 추출물, 그 추출방법 및 이를 이용한 항암제에 관한 것이다.
청구항
1 |
개똥쑥에서 염화메틸렌을 이용하여 추출된 암세포 독성 효과가 있는 아래의 화학식 1, 화학식 2 또는 화학식 3인 것을 특징으로 하는 항암 유효성분 추출물. [화학식 1] [화학식 2] [화학식 3] |
2 |
개똥쑥을 염화메틸렌(Dichloromethane)으로 환류추출(Reflux)하여 염화메틸렌 추출물을 얻는 단계와, 그 염화메틸렌 추출물을 실리카 칼럼 크로마토그래피에 넣고, 여기에 유기용매를 가하여 용출액을 얻은 다음 그 용출액으로부터 상기 실리카 칼럼 크로마토그래피를 통해 분획을 얻는 1차 분리단계와, 상기 분획을 고성능액체크로마토그래피(HPLC)를 이용하여 유효성분을 분리하는 2차 분리단계를 통해 암세포 독성 효과가 있는 청구항 1의 화학식 1, 화학식 2, 화학식 3이 추출됨을 특징으로 하는 항암 유효성분 추출방법. |
3 |
제 2항에 있어서, 환류추출은 염화메틸렌(Dichloromethane)을 추출용매로 하여 최초 1회 3시간 동안 개똥쑥을 환류추출한 후 1시간씩 2회 환류추출하여 감압 여과한 후 그 여액을 40 ~ 60℃에서 감압농축하는 것임을 특징으로 하는 항암 유효성분 추출방법. |
4 |
제 2항에 있어서, 유기용매는 헥산(Hexane), 에틸아세테이트(Ethyl acetate) 또는 메틸알코올(Methyl alcohol) 중 선택되는 어느 1종 또는 2종 이상으로 조성되는 것임을 특징으로 하는 항암 유효성분 추출방법. |
5 |
제 1항의 화학식 1의 아테미시닌(Artemisinin), 화학식 2의 아테아뉴인 B(arteannuin B) 또는 화학식 3의 아테미신닌 산(artemisinic acid)중 선택되는 어느 1종 또는 2종 이상으로 조성되는 것임을 특징으로 하는 항암 유효성분 추출물을 이용한 항암제. |
6 |
제 5항에 있어서, 아테미시닌(Artemisinin) 1 ~ 99wt%와 아테아뉴인 B(arteannuin B) 1 ~ 99wt%의 혼합으로 조성되는 것임을 특징으로 하는 항암 유효성분 추출물을 이용한 항암제. |
7 |
제 5항에 있어서, 아테미시닌(Artemisinin) 1 ~ 99wt%와 아테미신닌 산(artemisininic acid) 1 ~ 99wt%의 혼합으로 조성되는 것임을 특징으로 하는 항암 유효성분 추출물을 이용한 항암제. |
8 |
제 5항에 있어서, 아테아뉴인 B(arteannuin B) 1 ~ 99wt%와 아테미신닌 산(artemisininic acid) 1 ~ 99wt%의 혼합으로 조성되는 것임을 특징으로 하는 항암 유효성분 추출물을 이용한 항암제. |
9 |
제 5항에 있어서, 아테미시닌(Artemisinin) 1 ~ 98wt%와 아테아뉴인 B(arteannuin B) 1 ~ 98wt%와 아테미신닌 산(artemisininic acid) 1 ~ 98wt%의 혼합으로 조성되는 것임을 특징으로 하는 항암 유효성분 추출물을 이용한 항암제. |
10 |
제 5항의 아테미시닌(Artemisinin), 아테아뉴인 B(arteannuin B), 아테미신닌 산(artemisininic acid)과 이외에 개똥쑥으로부터 추출되는 디하이드로아테미신닌 산(Dihydroartmisinic acid), 알파-에폭시디하이드로아테미신닌 산(a-Epoxydihydroartemisinic acid), 아테아뉴인 L(Arteannuin L), 아테아뉴인 N(Arteannuin N), 디하이드로아테아뉴인 B(Dihydroarteannuin B), 3,3',7-트리메틸케르세틴(3,3',7-Trimethylquercetin), 3,4',7-트리메틸케르세틴(3,4',7-Trimethylquercetin) 중 선택되는 어느 1종 또는 2종 이상으로 조성되는 것임을 특징으로 하는 항암 유효성분 추출물을 이용한 항암제. |
11 |
제 11항에 있어서, 아테미시닌(Artemisinin) 1 ~ 91wt%, 아테아뉴인 B(arteannuin B) 1 ~ 91wt%, 아테미신닌 산(artemisininic acid) 1 ~ 91wt%, 디하이드로아테미신닌 산(Dihydroartmisinic acid) 1 ~ 91wt%, 알파-에폭시디하이드로아테미신닌 산(a-Epoxydihydroartemisinic acid) 1 ~ 91wt%, 아테아뉴인 L(Arteannuin L) 1 ~ 91wt%, 아테아뉴인 N(Arteannuin N) 1 ~ 91wt%, 디하이드로아테아뉴인 B(Dihydroarteannuin B) 1 ~ 91wt%, 3,3',7-트리메틸케르세틴(3,3',7-Trimethylquercetin) 1 ~ 91wt%, 3,4',7-트리메틸케르세틴(3,4',7-Trimethylquercetin) 1 ~ 91wt%의 혼합으로 조성되는 것임을 특징으로 하는 항암 유효성분 추출물을 이용한 항암제. |
1 |
개똥쑥에서 염화메틸렌을 이용하여 추출된 암세포 독성 효과가 있는 아래의 화학식 1, 화학식 2 또는 화학식 3인 것을 특징으로 하는 항암 유효성분 추출물. [화학식 1] [화학식 2] [화학식 3] |
2 |
개똥쑥을 염화메틸렌(Dichloromethane)으로 환류추출(Reflux)하여 염화메틸렌 추출물을 얻는 단계와, 그 염화메틸렌 추출물을 실리카 칼럼 크로마토그래피에 넣고, 여기에 유기용매를 가하여 용출액을 얻은 다음 그 용출액으로부터 상기 실리카 칼럼 크로마토그래피를 통해 분획을 얻는 1차 분리단계와, 상기 분획을 고성능액체크로마토그래피(HPLC)를 이용하여 유효성분을 분리하는 2차 분리단계를 통해 암세포 독성 효과가 있는 청구항 1의 화학식 1, 화학식 2, 화학식 3이 추출됨을 특징으로 하는 항암 유효성분 추출방법. |
3 |
제 2항에 있어서, 환류추출은 염화메틸렌(Dichloromethane)을 추출용매로 하여 최초 1회 3시간 동안 개똥쑥을 환류추출한 후 1시간씩 2회 환류추출하여 감압 여과한 후 그 여액을 40 ~ 60℃에서 감압농축하는 것임을 특징으로 하는 항암 유효성분 추출방법. |
4 |
제 2항에 있어서, 유기용매는 헥산(Hexane), 에틸아세테이트(Ethyl acetate) 또는 메틸알코올(Methyl alcohol) 중 선택되는 어느 1종 또는 2종 이상으로 조성되는 것임을 특징으로 하는 항암 유효성분 추출방법. |
5 |
제 1항의 화학식 1의 아테미시닌(Artemisinin), 화학식 2의 아테아뉴인 B(arteannuin B) 또는 화학식 3의 아테미신닌 산(artemisinic acid)중 선택되는 어느 1종 또는 2종 이상으로 조성되는 것임을 특징으로 하는 항암 유효성분 추출물을 이용한 항암제. |
6 |
제 5항에 있어서, 아테미시닌(Artemisinin) 1 ~ 99wt%와 아테아뉴인 B(arteannuin B) 1 ~ 99wt%의 혼합으로 조성되는 것임을 특징으로 하는 항암 유효성분 추출물을 이용한 항암제. |
7 |
제 5항에 있어서, 아테미시닌(Artemisinin) 1 ~ 99wt%와 아테미신닌 산(artemisininic acid) 1 ~ 99wt%의 혼합으로 조성되는 것임을 특징으로 하는 항암 유효성분 추출물을 이용한 항암제. |
8 |
제 5항에 있어서, 아테아뉴인 B(arteannuin B) 1 ~ 99wt%와 아테미신닌 산(artemisininic acid) 1 ~ 99wt%의 혼합으로 조성되는 것임을 특징으로 하는 항암 유효성분 추출물을 이용한 항암제. |
9 |
제 5항에 있어서, 아테미시닌(Artemisinin) 1 ~ 98wt%와 아테아뉴인 B(arteannuin B) 1 ~ 98wt%와 아테미신닌 산(artemisininic acid) 1 ~ 98wt%의 혼합으로 조성되는 것임을 특징으로 하는 항암 유효성분 추출물을 이용한 항암제. |
10 |
제 5항의 아테미시닌(Artemisinin), 아테아뉴인 B(arteannuin B), 아테미신닌 산(artemisininic acid)과 이외에 개똥쑥으로부터 추출되는 디하이드로아테미신닌 산(Dihydroartmisinic acid), 알파-에폭시디하이드로아테미신닌 산(a-Epoxydihydroartemisinic acid), 아테아뉴인 L(Arteannuin L), 아테아뉴인 N(Arteannuin N), 디하이드로아테아뉴인 B(Dihydroarteannuin B), 3,3',7-트리메틸케르세틴(3,3',7-Trimethylquercetin), 3,4',7-트리메틸케르세틴(3,4',7-Trimethylquercetin) 중 선택되는 어느 1종 또는 2종 이상으로 조성되는 것임을 특징으로 하는 항암 유효성분 추출물을 이용한 항암제. |
11 |
제 11항에 있어서, 아테미시닌(Artemisinin) 1 ~ 91wt%, 아테아뉴인 B(arteannuin B) 1 ~ 91wt%, 아테미신닌 산(artemisininic acid) 1 ~ 91wt%, 디하이드로아테미신닌 산(Dihydroartmisinic acid) 1 ~ 91wt%, 알파-에폭시디하이드로아테미신닌 산(a-Epoxydihydroartemisinic acid) 1 ~ 91wt%, 아테아뉴인 L(Arteannuin L) 1 ~ 91wt%, 아테아뉴인 N(Arteannuin N) 1 ~ 91wt%, 디하이드로아테아뉴인 B(Dihydroarteannuin B) 1 ~ 91wt%, 3,3',7-트리메틸케르세틴(3,3',7-Trimethylquercetin) 1 ~ 91wt%, 3,4',7-트리메틸케르세틴(3,4',7-Trimethylquercetin) 1 ~ 91wt%의 혼합으로 조성되는 것임을 특징으로 하는 항암 유효성분 추출물을 이용한 항암제. |
1.
개똥쑥에서 염화메틸렌을 이용하여 추출된 암세포 독성 효과가 있는 아래의 화학식 1, 화학식 2 또는 화학식 3인 것을 특징으로 하는 항암 유효성분 추출물.
[화학식 1]
[화학식 2]
[화학식 3]
2 |
개똥쑥을 염화메틸렌(Dichloromethane)으로 환류추출(Reflux)하여 염화메틸렌 추출물을 얻는 단계와, 그 염화메틸렌 추출물을 실리카 칼럼 크로마토그래피에 넣고, 여기에 유기용매를 가하여 용출액을 얻은 다음 그 용출액으로부터 상기 실리카 칼럼 크로마토그래피를 통해 분획을 얻는 1차 분리단계와, 상기 분획을 고성능액체크로마토그래피(HPLC)를 이용하여 유효성분을 분리하는 2차 분리단계를 통해 암세포 독성 효과가 있는 청구항 1의 화학식 1, 화학식 2, 화학식 3이 추출됨을 특징으로 하는 항암 유효성분 추출방법. |
3 |
제 2항에 있어서, 환류추출은 염화메틸렌(Dichloromethane)을 추출용매로 하여 최초 1회 3시간 동안 개똥쑥을 환류추출한 후 1시간씩 2회 환류추출하여 감압 여과한 후 그 여액을 40 ~ 60℃에서 감압농축하는 것임을 특징으로 하는 항암 유효성분 추출방법. |
4 |
제 2항에 있어서, 유기용매는 헥산(Hexane), 에틸아세테이트(Ethyl acetate) 또는 메틸알코올(Methyl alcohol) 중 선택되는 어느 1종 또는 2종 이상으로 조성되는 것임을 특징으로 하는 항암 유효성분 추출방법. |
5 |
제 1항의 화학식 1의 아테미시닌(Artemisinin), 화학식 2의 아테아뉴인 B(arteannuin B) 또는 화학식 3의 아테미신닌 산(artemisinic acid)중 선택되는 어느 1종 또는 2종 이상으로 조성되는 것임을 특징으로 하는 항암 유효성분 추출물을 이용한 항암제. |
6 |
제 5항에 있어서, 아테미시닌(Artemisinin) 1 ~ 99wt%와 아테아뉴인 B(arteannuin B) 1 ~ 99wt%의 혼합으로 조성되는 것임을 특징으로 하는 항암 유효성분 추출물을 이용한 항암제. |
7 |
제 5항에 있어서, 아테미시닌(Artemisinin) 1 ~ 99wt%와 아테미신닌 산(artemisininic acid) 1 ~ 99wt%의 혼합으로 조성되는 것임을 특징으로 하는 항암 유효성분 추출물을 이용한 항암제. |
8 |
제 5항에 있어서, 아테아뉴인 B(arteannuin B) 1 ~ 99wt%와 아테미신닌 산(artemisininic acid) 1 ~ 99wt%의 혼합으로 조성되는 것임을 특징으로 하는 항암 유효성분 추출물을 이용한 항암제. |
9 |
제 5항에 있어서, 아테미시닌(Artemisinin) 1 ~ 98wt%와 아테아뉴인 B(arteannuin B) 1 ~ 98wt%와 아테미신닌 산(artemisininic acid) 1 ~ 98wt%의 혼합으로 조성되는 것임을 특징으로 하는 항암 유효성분 추출물을 이용한 항암제. |
10 |
제 5항의 아테미시닌(Artemisinin), 아테아뉴인 B(arteannuin B), 아테미신닌 산(artemisininic acid)과 이외에 개똥쑥으로부터 추출되는 디하이드로아테미신닌 산(Dihydroartmisinic acid), 알파-에폭시디하이드로아테미신닌 산(a-Epoxydihydroartemisinic acid), 아테아뉴인 L(Arteannuin L), 아테아뉴인 N(Arteannuin N), 디하이드로아테아뉴인 B(Dihydroarteannuin B), 3,3',7-트리메틸케르세틴(3,3',7-Trimethylquercetin), 3,4',7-트리메틸케르세틴(3,4',7-Trimethylquercetin) 중 선택되는 어느 1종 또는 2종 이상으로 조성되는 것임을 특징으로 하는 항암 유효성분 추출물을 이용한 항암제. |
11 |
제 11항에 있어서, 아테미시닌(Artemisinin) 1 ~ 91wt%, 아테아뉴인 B(arteannuin B) 1 ~ 91wt%, 아테미신닌 산(artemisininic acid) 1 ~ 91wt%, 디하이드로아테미신닌 산(Dihydroartmisinic acid) 1 ~ 91wt%, 알파-에폭시디하이드로아테미신닌 산(a-Epoxydihydroartemisinic acid) 1 ~ 91wt%, 아테아뉴인 L(Arteannuin L) 1 ~ 91wt%, 아테아뉴인 N(Arteannuin N) 1 ~ 91wt%, 디하이드로아테아뉴인 B(Dihydroarteannuin B) 1 ~ 91wt%, 3,3',7-트리메틸케르세틴(3,3',7-Trimethylquercetin) 1 ~ 91wt%, 3,4',7-트리메틸케르세틴(3,4',7-Trimethylquercetin) 1 ~ 91wt%의 혼합으로 조성되는 것임을 특징으로 하는 항암 유효성분 추출물을 이용한 항암제. |
2 |
개똥쑥을 염화메틸렌(Dichloromethane)으로 환류추출(Reflux)하여 염화메틸렌 추출물을 얻는 단계와, 그 염화메틸렌 추출물을 실리카 칼럼 크로마토그래피에 넣고, 여기에 유기용매를 가하여 용출액을 얻은 다음 그 용출액으로부터 상기 실리카 칼럼 크로마토그래피를 통해 분획을 얻는 1차 분리단계와, 상기 분획을 고성능액체크로마토그래피(HPLC)를 이용하여 유효성분을 분리하는 2차 분리단계를 통해 암세포 독성 효과가 있는 청구항 1의 화학식 1, 화학식 2, 화학식 3이 추출됨을 특징으로 하는 항암 유효성분 추출방법. |
3 |
제 2항에 있어서, 환류추출은 염화메틸렌(Dichloromethane)을 추출용매로 하여 최초 1회 3시간 동안 개똥쑥을 환류추출한 후 1시간씩 2회 환류추출하여 감압 여과한 후 그 여액을 40 ~ 60℃에서 감압농축하는 것임을 특징으로 하는 항암 유효성분 추출방법. |
4 |
제 2항에 있어서, 유기용매는 헥산(Hexane), 에틸아세테이트(Ethyl acetate) 또는 메틸알코올(Methyl alcohol) 중 선택되는 어느 1종 또는 2종 이상으로 조성되는 것임을 특징으로 하는 항암 유효성분 추출방법. |
5 |
제 1항의 화학식 1의 아테미시닌(Artemisinin), 화학식 2의 아테아뉴인 B(arteannuin B) 또는 화학식 3의 아테미신닌 산(artemisinic acid)중 선택되는 어느 1종 또는 2종 이상으로 조성되는 것임을 특징으로 하는 항암 유효성분 추출물을 이용한 항암제. |
6 |
제 5항에 있어서, 아테미시닌(Artemisinin) 1 ~ 99wt%와 아테아뉴인 B(arteannuin B) 1 ~ 99wt%의 혼합으로 조성되는 것임을 특징으로 하는 항암 유효성분 추출물을 이용한 항암제. |
7 |
제 5항에 있어서, 아테미시닌(Artemisinin) 1 ~ 99wt%와 아테미신닌 산(artemisininic acid) 1 ~ 99wt%의 혼합으로 조성되는 것임을 특징으로 하는 항암 유효성분 추출물을 이용한 항암제. |
8 |
제 5항에 있어서, 아테아뉴인 B(arteannuin B) 1 ~ 99wt%와 아테미신닌 산(artemisininic acid) 1 ~ 99wt%의 혼합으로 조성되는 것임을 특징으로 하는 항암 유효성분 추출물을 이용한 항암제. |
9 |
제 5항에 있어서, 아테미시닌(Artemisinin) 1 ~ 98wt%와 아테아뉴인 B(arteannuin B) 1 ~ 98wt%와 아테미신닌 산(artemisininic acid) 1 ~ 98wt%의 혼합으로 조성되는 것임을 특징으로 하는 항암 유효성분 추출물을 이용한 항암제. |
10 |
제 5항의 아테미시닌(Artemisinin), 아테아뉴인 B(arteannuin B), 아테미신닌 산(artemisininic acid)과 이외에 개똥쑥으로부터 추출되는 디하이드로아테미신닌 산(Dihydroartmisinic acid), 알파-에폭시디하이드로아테미신닌 산(a-Epoxydihydroartemisinic acid), 아테아뉴인 L(Arteannuin L), 아테아뉴인 N(Arteannuin N), 디하이드로아테아뉴인 B(Dihydroarteannuin B), 3,3',7-트리메틸케르세틴(3,3',7-Trimethylquercetin), 3,4',7-트리메틸케르세틴(3,4',7-Trimethylquercetin) 중 선택되는 어느 1종 또는 2종 이상으로 조성되는 것임을 특징으로 하는 항암 유효성분 추출물을 이용한 항암제. |
11 |
제 11항에 있어서, 아테미시닌(Artemisinin) 1 ~ 91wt%, 아테아뉴인 B(arteannuin B) 1 ~ 91wt%, 아테미신닌 산(artemisininic acid) 1 ~ 91wt%, 디하이드로아테미신닌 산(Dihydroartmisinic acid) 1 ~ 91wt%, 알파-에폭시디하이드로아테미신닌 산(a-Epoxydihydroartemisinic acid) 1 ~ 91wt%, 아테아뉴인 L(Arteannuin L) 1 ~ 91wt%, 아테아뉴인 N(Arteannuin N) 1 ~ 91wt%, 디하이드로아테아뉴인 B(Dihydroarteannuin B) 1 ~ 91wt%, 3,3',7-트리메틸케르세틴(3,3',7-Trimethylquercetin) 1 ~ 91wt%, 3,4',7-트리메틸케르세틴(3,4',7-Trimethylquercetin) 1 ~ 91wt%의 혼합으로 조성되는 것임을 특징으로 하는 항암 유효성분 추출물을 이용한 항암제. |
개똥쑥을 염화메틸렌(Dichloromethane)으로 환류추출(Reflux)하여 염화메틸렌 추출물을 얻는 단계와,
그 염화메틸렌 추출물을 실리카 칼럼 크로마토그래피에 넣고, 여기에 유기용매를 가하여 용출액을 얻은 다음 그 용출액으로부터 상기 실리카 칼럼 크로마토그래피를 통해 분획을 얻는 1차 분리단계와,
상기 분획을 고성능액체크로마토그래피(HPLC)를 이용하여 유효성분을 분리하는 2차 분리단계를 통해 암세포 독성 효과가 있는 청구항 1의 화학식 1, 화학식 2, 화학식 3이 추출됨을 특징으로 하는 항암 유효성분 추출방법.
3.
제 2항에 있어서,
환류추출은 염화메틸렌(Dichloromethane)을 추출용매로 하여 최초 1회 3시간 동안 개똥쑥을 환류추출한 후 1시간씩 2회 환류추출하여 감압 여과한 후 그 여액을 40 ~ 60℃에서 감압농축하는 것임을 특징으로 하는 항암 유효성분 추출방법
4.
제 2항에 있어서,
유기용매는 헥산(Hexane), 에틸아세테이트(Ethyl acetate) 또는 메틸알코올(Methyl alcohol) 중 선택되는 어느 1종 또는 2종 이상으로 조성되는 것임을 특징으로 하는 항암 유효성분 추출방법
5.
제 1항의 화학식 1의 아테미시닌(Artemisinin), 화학식 2의 아테아뉴인 B(arteannuin B) 또는 화학식 3의 아테미신닌 산(artemisinic acid)중 선택되는 어느 1종 또는 2종 이상으로 조성되는 것임을 특징으로 하는 항암 유효성분 추출물을 이용한 항암제.
6.
제 5항에 있어서,
아테미시닌(Artemisinin) 1 ~ 99wt%와 아테아뉴인 B(arteannuin B) 1 ~ 99wt%의 혼합으로 조성되는 것임을 특징으로 하는 항암 유효성분 추출물을 이용한 항암제
7.
제 5항에 있어서,
아테미시닌(Artemisinin) 1 ~ 99wt%와 아테미신닌 산(artemisininic acid) 1 ~ 99wt%의 혼합으로 조성되는 것임을 특징으로 하는 항암 유효성분 추출물을 이용한 항암제
8.
제 5항에 있어서,
아테아뉴인 B(arteannuin B) 1 ~ 99wt%와 아테미신닌 산(artemisininic acid) 1 ~ 99wt%의 혼합으로 조성되는 것임을 특징으로 하는 항암 유효성분 추출물을 이용한 항암제.
9.
제 5항에 있어서,
아테미시닌(Artemisinin) 1 ~ 98wt%와 아테아뉴인 B(arteannuin B) 1 ~ 98wt%와 아테미신닌 산(artemisininic acid) 1 ~ 98wt%의 혼합으로 조성되는 것임을 특징으로 하는 항암 유효성분 추출물을 이용한 항암제
10.
제 5항의 아테미시닌(Artemisinin), 아테아뉴인 B(arteannuin B), 아테미신닌 산(artemisininic acid)과 이외에 개똥쑥으로부터 추출되는 디하이드로아테미신닌 산(Dihydroartmisinic acid), 알파-에폭시디하이드로아테미신닌 산(a-Epoxydihydroartemisinic acid), 아테아뉴인 L(Arteannuin L), 아테아뉴인 N(Arteannuin N), 디하이드로아테아뉴인 B(Dihydroarteannuin B), 3,3',7-트리메틸케르세틴(3,3',7-Trimethylquercetin), 3,4',7-트리메틸케르세틴(3,4',7-Trimethylquercetin) 중 선택되는 어느 1종 또는 2종 이상으로 조성되는 것임을 특징으로 하는 항암 유효성분 추출물을 이용한 항암제
11.
제 11항에 있어서, 아테미시닌(Artemisinin) 1 ~ 91wt%, 아테아뉴인 B(arteannuin B) 1 ~ 91wt%, 아테미신닌 산(artemisininic acid) 1 ~ 91wt%, 디하이드로아테미신닌 산(Dihydroartmisinic acid) 1 ~ 91wt%, 알파-에폭시디하이드로아테미신닌 산(a-Epoxydihydroartemisinic acid) 1 ~ 91wt%, 아테아뉴인 L(Arteannuin L) 1 ~ 91wt%, 아테아뉴인 N(Arteannuin N) 1 ~ 91wt%, 디하이드로아테아뉴인 B(Dihydroarteannuin B) 1 ~ 91wt%, 3,3',7-트리메틸케르세틴(3,3',7-Trimethylquercetin) 1 ~ 91wt%, 3,4',7-트리메틸케르세틴(3,4',7-Trimethylquercetin) 1 ~ 91wt%의 혼합으로 조성되는 것임을 특징으로 하는 항암 유효성분 추출물을 이용한 항암제. |
제 11항에 있어서, 아테미시닌(Artemisinin) 1 ~ 91wt%, 아테아뉴인 B(arteannuin B) 1 ~ 91wt%, 아테미신닌 산(artemisininic acid) 1 ~ 91wt%, 디하이드로아테미신닌 산(Dihydroartmisinic acid) 1 ~ 91wt%, 알파-에폭시디하이드로아테미신닌 산(a-Epoxydihydroartemisinic acid) 1 ~ 91wt%, 아테아뉴인 L(Arteannuin L) 1 ~ 91wt%, 아테아뉴인 N(Arteannuin N) 1 ~ 91wt%, 디하이드로아테아뉴인 B(Dihydroarteannuin B) 1 ~ 91wt%, 3,3',7-트리메틸케르세틴(3,3',7-Trimethylquercetin) 1 ~ 91wt%, 3,4',7-트리메틸케르세틴(3,4',7-Trimethylquercetin) 1 ~ 91wt%의 혼합으로 조성되는 것임을 특징으로 하는 항암 유효성분 추출물을 이용한 항암제. |
제 11항에 있어서,
아테미시닌(Artemisinin) 1 ~ 91wt%, 아테아뉴인 B(arteannuin B) 1 ~ 91wt%, 아테미신닌 산(artemisininic acid) 1 ~ 91wt%, 디하이드로아테미신닌 산(Dihydroartmisinic acid) 1 ~ 91wt%, 알파-에폭시디하이드로아테미신닌 산(a-Epoxydihydroartemisinic acid) 1 ~ 91wt%, 아테아뉴인 L(Arteannuin L) 1 ~ 91wt%, 아테아뉴인 N(Arteannuin N) 1 ~ 91wt%, 디하이드로아테아뉴인 B(Dihydroarteannuin B) 1 ~ 91wt%, 3,3',7-트리메틸케르세틴(3,3',7-Trimethylquercetin) 1 ~ 91wt%, 3,4',7-트리메틸케르세틴(3,4',7-Trimethylquercetin) 1 ~ 91wt%의 혼합으로 조성되는 것임을 특징으로 하는 항암 유효성분 추출물을 이용한 항암제
개똥쑥 학술 자료
저자 : 남웅 / 연세대학교
고대 중국에서 수세기 동안 열증의 치료에 사용되었던 개똥쑥 또는 쓴쑥이라고 불리우는 Artemisia annua L로부터 추출된 천연 삼산화물인 artemisinin은 중국, 베트남 등지에서 Plasmodium falciparum, Plasmodium vivax 등에 의한 말라리아 감염의 치료제로 사용되고 있으며, 현재 사용되고 있는 다른 말라리아 약물과 교차내성을 보이지 않고 임상적으로 심각한 합병증 역시 없는 것으로 알려져 있다.Artemisinin의 종양세포에 대한 독성은 Woerdenbag 등(1993)에 의해 처음 보고되었으며, 2002년 Efferth 등에 의해 그 유도체들인 artesunate, arteether 그리고 artemether 역시 백혈병, 대장암을 비롯한 흑색종, 유방암, 난소암, 전립선암, 중추신경계 종양, 신장암 세포주 등에서도 세포독성을 나타냄이 보고되었다. Artemisinin이 항말라리아 활성을 나타내는 이유는 높은 반응성을 가지는 endoperoxide를 함유하는 독특한 구조 때문이라고 생각되고 있는데, 이러한 endoperoxide는 말라리아 기생충 세포의 철 이온과 작용하여 free radical을 형성함으로써 세포파괴를 초래하거나 몇몇 표적 단백질의 알킬화를 유도함으로써 효과를 나타낸다고 생각되고 있으며 이와 유사한 기전이 artemisinin과 그 유도체들의 항암작용에도 관련되어 있다고 생각되고 있다. 현재까지의 연구결과로 볼때 artemisinin과 그 유도체들은 carbon-centered radical 및 reactive oxygen species를 형성, 표적 단백질의 손상과 지질의 산화를 초래하여 성장억제효과 및 항혈관신생효과(anti-angiogenic effects), 그리고 세포사멸을 초래하는 것으로 알려져있다. 이에 본 연구에서는 이미 인체 타 부위의 암종에 대해 효과가 있는 것으로 알려진 artemisinin과 그 유도체들이 구강 편평세포암종에도 효과가 있는지를 평가해보고자 In vitro에서는 artemisinin과 그 유도체들이 사람의 혀에 발생한 구강 편평세포암종에서 유래된 YD-10B 세포주에 미치는 효과를 기존에 사용되오던 항암제들과 비교해 살펴보고, 동물실험에서는 누드마우스에 YD-10B 세포주를 이종이식하여 편평세포암종을 유도한 다음 in vitro에서 뛰어난 효과를 나타낸 artemisinin과 그 유도체들을 선별하여 역시 기존의 항암제와 함께 투여함으로써 구강 편평세포암종의 성장 억제와 세포사멸 유도 효과를 알아봄으로써 광범위한 전암병소의 성장을 억제하는 효과와 이미 발생한 일차 암종의 재발과 전이를 막을 수 있는 약제로서 기존의 항암요법의 한계를 극복할 수 있는 새로운 형태의 항암물질인지 여부를 평가하고자 하였으며, 다음의 결과를 얻었다. 1. In vitro에서 Artemisinin과 그 유도체들은 구강 편평세포암종에 대한 성장억제 효과를 나타내었으며, deoxoartemisinin trimer는 기존 항암제인 Taxol보다 더 뛰어난 성장억제 효능을 보였다. 2. In vivo에서 각 농도에 따른 artemisinin 유도체와 Taxol 투여시 실험군에서 시간에 따른 종양의 크기감소는 통계적 유의성을 나타내었지만, 대조군과 실험군 사이의 크기감소는 차이를 나타내지 않았다. 3. In vitro와 in vivo의 결과를 종합해볼때 artemisinin 유도체들은 다양한 기전으로 항암효과를 나타내는 것으로 사료되었으며, 세포사멸 효과에 caspase-3 가 관여되어 있는지의 여부는 알 수 없었다.이상의 결과에서 Artemisinin과 그 유도체들은 구강 편평세포암종의 불량한 생존율의 향상과 다양한 치료전략의 수립을 위한 새로운 항암요법에 적절한 물질로 사료되었으며, 이에 대한 적극적인 추가연구를 통한 임상응용이 무엇보다도 시급한 것으로 사료되었다.
읽어 주셔서 감사합니다.
99세이상까지 88하게 멋진 인생 즐기세요 (옮긴 글)
첫댓글 아 좋은자료 입니다
저도 개똥쑥의 약효를 알고 조금 심어보았는데 쑥이라고 생각하기엔 신기한 잎에서 쑥향과 비슷한 향이 나는게 좋더군요
말려서 차로 음용하기도 하고 백초효소에 첨가도 해 보았답니다
자료 감사합니다^^*
좋은정보 감사함니다.